Гемцитовер

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м2 ;в течение 0.4-1.2 ч C _max ;в плазме составляла 3.2-45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. Vd ;в центральной части составляет 12.4 л/м2 ;у женщин и 17.5 л/м2 ;у мужчин (индивидуальные различия - 91.9%). Vd ;в периферической части составляет 47.4 л/м2 ;и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует.

Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 ;до 92.2 л/ч/м2. У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м2. T1/2 ;зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.

Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.

Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит.

Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы.

Повышенная чувствительность к гемцитабину.

Со стороны системы кроветворения: ;лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: ;тошнота, рвота, диарея; редко - запор.

Со стороны мочевыделительной системы: ;протеинурия, гематурия; редко - периферические отеки; в единичных случаях - почечная недостаточность.

Дерматологические реакции: ;кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко - шелушение, везикулезная сыпь, экзема.

Со стороны лабораторных показателей: ;транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.

Со стороны дыхательной системы: ;редко - бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ;редко - сонливость, слабость, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;редко - артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях - инфаркт миокарда, аритмии.

Прочие: ;гриппоподобный синдром.