ОМЕПРАЗОЛ инструкция по применению

Омепразол средство предназначено для терапии язвы, ГЭРБ, эрадикации Helicobacter pylori.

Форма выпуска и состав

Омепразол выпускается в форме капсул, кишечнорастворимых капсул и лиофилизата для приготовления раствора

1 капсула содержит пеллеты с омепразолом — 235 мг, в пересчете на омепразол — 20 мг.

Дополнительные компоненты: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер, карбонат кальция, гидрофосфат калия, маннитол, сахарные пеллеты, сахароза, макрогол-6000, повидон К-30, гидроксид натрия, лаурилсульфат натрия, тальк, диоксид титана, полисорбат-80.

В состав корпуса и крышки входят: диоксид титана, краситель солнечный закат желтый и хинолиновый желтый, желатин.

Капсулы твердые, из желатина, размер №2, корпус и крышка желтого цвета. Содержимое представляет собой пеллеты сферической формы, белого или почти белого цвета.

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 3 блистера в пачке из картона.

1 кишечнорастворимая капсула содержит омерпазол в количестве 10 мг.

Дополнительные компоненты: сахарная крупа, карбоксиметилкрахмал натрия, лаурилсульфат натрия, повидон, калия олеат, олеиновая кислота, гипромеллоза, этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер, триэтилацетат, диоксид титана, тальк.

Капсулы твердые, из целлюлозы, непрозрачные, корпус оранжевого цвета, крышка — красного. Содержимое представляет собой микропеллеты белого цвета, допускается желтый или розовый оттенок.

По 6, 7 или 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 2, 3, 4 или 5 блистеров в пачке из картона.

По 14, 28 или 30 капсул во флаконе. По 1 флакону в картонной упаковке.

1 флакон с лиофилизатом содержит моногидрат омепразола натрия в количестве 44,6 мг, в пересчете на омепразол — 40 мг.

Дополнительные компоненты: эдетат динатрия, гидроксид натрия.

Лиофилизат обладает белым или почти белым цветом.

По 40 мг во флаконе. По 1 или 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 10 упаковок в пачке из картона.

Также в каждую пачку вложена инструкция по применению.

Смотреть все формы выпуска

Фармакологическое действие

Препарат является ингибитором протонного насоса.

Фармакодинамика

Омепразол используется против язв, ингибирует фермент Н⁺-К⁺-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы (она же «протонный насос»). Замедляет действие протонного насоса в париетальных клетках желудочных желез, благодаря чему осуществляется блокада переноса ионов водорода и последняя фаза синтеза желудочной соляной кислоты. Вещество является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток средство становится активным метаболитом сульфенамидом, ингибирующим мембранный протонный насос, с которым соединяется с помощью дисульфидного мостика.

Из-за этого достигается большая избирательность вещества на париетальные клетки, где присутствует среда для возникновения сульфенамида. Биотрансформация начинается спустя 2–4 мин. Сульфенамид не всасывается.

Препарат препятствует базальному и простимулированному раздражителями выделению соляной кислоты на последнем этапе. Уменьшает количество секреции в желудке, угнетает выделение пепсина. Осуществляет гастропротекторное действие. Не оказывает влияние на выделение внутреннего фактора Касла и на время перемещения пищи из желудка в кишку. Средство не влияет на гистаминовые и ацетилхолиновые рецепторы.

Микрогранулы внутри капсулы покрыты оболочкой. Они постепенно высвобождаются и начинают действовать спустя 1 ч после использования. Наибольший эффект наступает спустя 2 ч, длительность действия продолжается на протяжении 24 ч и больше.

При употреблении лекарства один раз в день быстро и значительно подавляется секреция днем и ночью. Максимальный эффект наступает спустя 4 суток терапии. У лиц с кишечной язвой использование 20 мг средства сохраняет pH=3 на протяжении 17 ч. После отмены медикамента происходит полное восстановление секреции спустя 3–5 дней.

Фармакокинетика

При употреблении внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Перемещается в париетальные клетки желудочной слизистой оболочки. Связывается с плазменными белками примерно на 95%. Почками выводится 72–80% дозировки, с калом — приблизительно 20%. Период полувыведения составляет 0,5–1 ч. У лиц с болезнями печени в хронической форме период полувыведения повышается до 3 ч.

Показания к применению

Показаниями являются:

• желудочная язва и язва двенадцатиперстной кишки (в острой форме и в целях профилактики), включая спровоцированные Helicobacter pylori (в составе комбинированного лечения);
• гиперсекреция (язвенные заболевания ЖКТ вследствие стресса, мастоцитоз, аденоматоз, синдром Золлингера-Эллисона);
• рефлюкс-эзофагит;
• гастропатия, спровоцированная использованием НПВП.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

• гиперчувствительность к главному и вспомогательным компонентам;
• печеночные заболевания в хронической форме в анамнезе (для лиофилизата);
• возраст менее 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания.

Капсулы нужно с осторожностью использовать у лиц с почечной или печеночной недостаточностью.

Побочные действия

Во время применения могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

• со стороны системы пищеварения: болевые ощущения в животе, запор или диарея, метеоризм, рвота, тошнота, повышение действия ферментов печени, изменение вкуса, стоматит, сухость в полости рта, печеночная недостаточность, гепатит, включая сопровождаемый желтухой, если у пациента имеется тяжелая печеночная болезнь.
• нервная система: при наличии соматических болезней в тяжелой форме — боль в голове, головокружение, возбудимость, депрессия, при наличии печеночных болезней — энцефалопатия.
• система кроветворения: панцито- и лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
• опорно-двигательная система: миалгия, артралгия, миастения.
• кожа: сыпь, зуд, у отдельных пациентов — чувствительность к солнечному свету, эритема, алопеция.
• аллергия: лихорадка, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, нефрит.
• другие нежелательные явления: ухудшение зрения, усталость, отеки, повышенное потоотделение, появление кист в желудке при затяжной терапии (является результатом ингибирования выделения соляной кислоты, носит обратимый характер), гинекомастия.

Способы применения и дозы

Капсулы и кишечнорастворимые капсулы

Капсулы предназначены для употребления внутрь. Препарат следует принимать утром. Не разжевывать, запивать водой.

При кишечной язве в острой форме следует пить 20 мг 1 р./сут. Длительность лечения достигает 14 суток, если есть необходимость, терапию можно продлить еще на 14 дней. У лиц с кишечной язвой, нечувствительной к терапии, используют 40 мг однин раз в день на протяжении 28 суток. Для профилактических мер в отношении рецидивов язвы кишки принимают 20 мг 1 р./день. У некоторых лиц можно применять 10 мг 1 р./день. При надобности количество препарата увеличивают до 40 мг/сут.

При желудочной язве в острой форме рекомендуется пить 20 миллиграмм/день. Длительность курса достигает 4 недели. Если после первого курса использования лекарства не происходит полного заживления, курс проходят повторно. Если желудочная язва обладает невосприимчивостью к терапии, пьют 40 мг в день. Заживление, как правило, происходит за 8 недель. Чтобы предотвратить обострение, используют 20 мг однократно в день. Если требуется, дозировку повышают до 40 мг/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylori при язве применяют 20 или 40 мг омепразола совместно с кларитромицином, амоксициллином или метронидазолом на протяжении 7 суток.

Рекомендуемая дозировка препарата для эрадикации Helicobacter pylori в педиатрии достигает 1–2 мг/кг/день.

Если после прохождения курса не наступает излечение, терапию можно пройти во второй раз.

Для терапии кишечной и желудочной язвы, спровоцированной употреблением НПВП, прописывают 20 мг/день на протяжении четырех недель. Если не происходит заживление язвы, курс можно повторить.

Для профилактических мер в отношении желудочной и кишечной язвы, вызванной использованием НПВП, для лиц группы риска (пожилые лица старше шестидесяти лет, эрозия или язва желудка и кишки в анамнезе, кровотечения в верхней области желудочно-кишечного тракта в анамнезе) рекомендуется дозировка в 20 миллиграмм в день.

При рефлюкс-эзофагите назначают 20 мг однократно в день. Длительность терапии — 28 суток. Если после окончания курса не произошло излечения, терапию можно повторить. В случае эзофагита в тяжелой форме принимают 40 мг 1 р./сут. Терапия длится 8 недель.

Для поддерживающего лечения при рефлюкс-эзофагите следует пить 10 мг в день. Если есть надобность, дозировку можно повысить до 20–40 миллиграмм в сутки.

Для симптоматической терапии ГЭРБ пьют 20 мг в сутки. Допускается индивидуальная коррекция дозировки. Если симптомы не проходят после 4 недель применения, необходимо обследовать пациента. В педиатрии дозировка для терапии ГЭРБ достигает 0,7–3,3 мг/кг/день.

Рекомендуемая дозировка при диспепсии, не сопровождающейся язвами, — 10 мг в день. Максимально допустимая дневная дозировка не должна превышать 20 мг. Терапия не должна проводиться дольше 14 суток. Если на протяжении 2 недель не отмечается снижения тяжести симптомов или они усиливаются, требуется обратиться к доктору.

При синдроме Золлингера-Эллисона дозировку определяют в индивидуальном порядке. В начале курса рекомендуется употреблять 60 мг/день. Если есть надобность, количество препарата повышают до 80–120 мг/сут. Если дозировка превышает 80 мг, ее нужно разделить на 2 приема.

Для терапии рефлюкс-эзофагита и симптоматической терапии изжоги и регургитации кислым при ГЭРБ у ребенка в возрасте больше двух лет и с массой тела больше 20 килограмм прописывают 20 мг однократно в сутки. Количество лекарства можно увеличить до 40 миллиграмм в сутки.

Курс при рефлюкс-эзофагите длится 4–8 недель, при симптоматическом лечении изжоги и отрыжки — 14-28 суток. Если симптомы не проходят спустя 14-28 суток, больной должен пройти обследование.

При кишечной язве, которая спровоицрована Helicobacter pylori, у ребенка в возрасте более 4 лет при назначении лечения нужно руководствоваться официальными местными и национальными рекомендациями. Следует принимать во внимание информацию об устойчивости, времени терапии (обычно 1 неделя, но может понадобиться 2 недели) и необходимых антибактериальных препаратах.

Нет необходимости изменять дозировку для пациентов с нарушением функции почек.

Не требуется менять режим дозирования для пожилых пациентов старше 65 лет.

При наличии печеночной недостаточности дневная дозировка не должна быть более 20 мг.

Лиофилизат

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий предназначен для внутривенного введения. Вводится капельно на протяжении 20–30 минут.

Если нет возможности использовать капсулы у пациента с желудочной или кишечной язвой, рефлюкс-эзофагитом, раствор вводят в количестве 40 мг/сут.

При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования определяется индивидуально и зависит от уровня желудочной секреции. Как правило, дозировка начинается с 60 мг в день. Если есть необходимость, количество препарата повышают до 80–120 мг/сут. за два введения. Длительность терапии назначается врачом в индивидуальном порядке и зависит от состояния больного.

Для профилактических мер в отношении синдрома Мендельсона лекарство применяют накануне на ночь в количестве 40 мг и не меньше чем за 2 ч. до анестезии в дозировке 40 мг.

Запрещено применять лиофилизат при наличии печеночных заболеваний в хронической форме, в том числе в анамнезе.

Передозировка

Передозировка зафиксирована у единичных пациентов. Поступали сообщения об использовании разовой дозировки в 560 мг и пероральном употреблении дозы в 2400 мг, то есть в 120 раз больше, чем установленная дозировка. Симптомы передозировки обладают преходящим характером, не зафиксировано тяжелых последствий.

К симптомам относятся: боль в голове, головокружение, спутанное сознание, апатия, тошнота, рвота, диарея, болевые ощущения в животе, метеоризм, депрессия, тахикардия.

Специфический антидот не выявлен. Вещество связывается с белками крови, из-за чего сложно выводится при диализе. Необходимо осуществить симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Воздействие медикамента на фармакокинетические свойства других препаратов

Из-за уменьшенной желудочной кислотности во время терапии может повышаться или понижаться абсорбция лекарств, которые зависят от рН желудочного сока.

Абсорбция и эффект итраконазола, позаконазола, кетоконазола и эрлотиниба во время лечения омепразолом может уменьшаться. Не следует совмещать омепразол с позаконазолом и эрлотинибом.

Количество атазанавира и нелфинавира в плазме крови уменьшается при совместном использовании этих медикаментов с омепразолом. Запрещено совмещать с нелфинавиром. При такой комбинации средняя экспозиция нелфинавира уменьшалась приблизительно на 40%, а экспозиция его метаболита — приблизительно на 75–90%.

При одновременном использовании с дигоксином его биодоступность повышается на 10%. Токсичность отмечалась редко. Но нужно с осторожностью прописывать большие дозировки лицам пожилого возраста. Требуется контролировать уровень насыщенности дигоксином.

Не следует совмещать омепразол с клопидогрелем. В случае такой комбинации агрегация тромбоцитов уменьшается на 47% спустя сутки и на 30% спустя 5 суток.

Препарат угнетает CYP2CI9. Поэтому метаболизм лекарств, происходящий посредством этого фермента, может замедляться.

Нужно контролировать уровень фенитоина в плазме на протяжении 2 недель после начала курса омепразола. Если был изменен режим дозирования фенитоина, контроль и дальнейшую корректировку дозировки нужно осуществлять после завершения курса.

Требуется контролировать МНО у лиц, использующих варфарин и прочие антагонисты витамина К. Может понадобиться снижение количества варфарина.

Комбинирование с омепразолом не влияет на период коагуляции у больных, которые использования варфарин в течение длительного времени.

40 мг препарата увеличивает C_max и AUC цилостазола на 18% и 26%.

В метаболизме лекарства частично принимает участие CYP3A4, но не угнетает этот фермент.

Так, омепразол не оказывает влияния на метаболизм медикаментов, которые метаболизируются CYP3A4.

При совмещении с такролимусом увеличивается его количество в сыворотке крови. Нужно тщательно контролировать количество такролимуса и функцию почек. Если есть необходимость, можно изменить дозировку такролимуса.

Есть сведения об увеличении количества метотрексата у некоторых лиц при совмещении с ингибиторами протонной помпы. Если есть необходимость использования метотрексата в больших количествах, нужно рассмотреть возможность отмены омепразола.

Зафиксировано увеличение количества в сыворотке других антиретровирусных медикаментов, таких как саквинавир. Существуют и другие антиретровирусные лекарства, количество которых в сыворотке не изменялось при совместном употреблении с омепразолом.

Воздействие других лекарств на фармакокинетические свойства омепразола

Лекарственные средства, которые подавляют CYP3A4, CYP2C19, могут спровоцировать повышение концентрации омепразола в плазме вследствие замедления его метаболизма. Совместное использование с вориконазолом спровоцировало увеличение экспозиции омепразола в 2 раза. Так как большие дозировки омепразола переносились хорошо, нет необходимости менять режим дозирования во время комбинирования с другим препаратом. Однако рекомендуется рассмотреть необходимость изменения дозировки для лиц с печеночной недостаточностью в тяжелой форме и в случае, если назначена длительная терапия.

Лекарства, являющиеся индукторами CYP2C19, CYP3A4, могут спровоцировать уменьшение количества омепразола в сыворотке крови в результате ускорения его метаболизма.

Так как омерпазол ингибирует цитохром З450, он способен увеличивать уровень и уменьшать выведение антикоагулянтов непрямого воздействия, диазепама и фенитоина, из-за чего может потребоваться снижение дозировок этих медикаментов. Способен увеличивать уровень кларитромицина в плазме.

Затяжное совмещение омепразола в дозировке 20 миллиграмм однократно в день с эстрадиолом, кофеином, хинидином, теофиллином, лидокаином, пироксикамом, циклоспорином, этанолом, диклофенаком, пропранололом, напроксеном, метопропололом не вызывали изменения их уровня в плазме крови.

Повышает ингибирующее воздействие на систему кроветворения и других препаратов.

Не зафиксировано лекарственного взаимодействия при совмещении с антацидами.

Аналоги Омепразола

В качестве аналогов Омепразола по действующему веществу можно использовать Омез.

Аналогами по показаниям являются Пантопразол, Фамотидин, Нольпаза, Рабепразол, Квамател, Эзомепразол, Нексиум, Разо и Эманера.

Пантопразол

Пантопразол обладает большей эффективностью у пожилых пациентов. При использовании Пантопразола быстрее облегчаются симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Пожилой возраст — значительный фактор для возникновения тяжелых эзофагитов, которые приобретают хроническую форму.

Омез

Главным компонентом препарата Омез является омепразол. 1 капсула содержит 20 мг. Омез производится в Индии. Предназначен для лечения язвенного заболевания, ГЭРБ и эрадикации Helicobacter pylori. Может использоваться как у взрослых, так и у детей в возрасте старше 2 лет и с массой тела более 20 кг.

Нольпаза

Нольпаза производится в России, а владельцем регистрационного удостоверения является словенская компания. Основное лекарственное воздействие достигается за счет сесквигидрата пантопразола натрия.

Рабепразол

В пожилом возрасте возрастает риск эзофагитов. Рабепразол эффективнее справляется с эзофагитом, сокращает время заживления, быстрее купирует проявления ГЭРБ.

Квамател

Эффект Кваматела длится 12 ч., поэтому его нужно пить 2 раза в сутки. Воздействие на организм наступает спустя 1 ч.

Эзомепразол

Эзомепразол не предназначен для затяжного употребления.

Нексиум

Главным компонентом лекарства Нексиум является эзомепразола магния тригидрат.

Разо

Главным компонентом является рабепразол натрия. Средство можно использовать у детей в возрасте старше 12 лет.

Эманера

Активное вещество препарата Эманера — эзомепразол натрия. Показан как для терапии, так и для профилактики.

Смотреть все аналоги

Для детей

Медикамент не предназначен для применения у детей.

Омепразол при беременности

Средство не рекомендовано использовать в период беременности и грудного вскармливания.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время терапии.

Условия продажи

Омепразол в аптеке отпускается по рецепту.

Условия хранения

Препарат требуется хранить в сухом месте, куда не проникает солнечный свет. Температура не должна превышать 25 °С. Хранить в месте, куда не имеют доступа дети!

Срок годности

Для капсул срок годности составляет 3 года. Для лиофилизата — 2 года.

Производитель

Производителем является ООО «Синтез» или ООО «Фирма Фермент». Препарат производится в России.