Гелофузин

Прозрачный раствор от бледно-желтого до желтого цвета.

Распределение:

После введения Гелофузин быстро распределяется преимущественно в внутрисосудистом пространстве, возможен выход незначительного количества в интерстициальное пространство. Нет подтверждений тому, что Гелофузин откладывается в ретикуло-эндотелиальной системе или где-либо в организме.

Метаболизм/выведение:

В основном Гелофузин выводится через почки. Лишь небольшие количества выводятся через кишечник и не более 1 % метаболизируется. Маленькие молекулы экскретируются напрямую путем гломерулярной фильтрации, тогда как большие молекулы сначала подвергаются протеолитической деградации в печени, а затем также экскретируются через почки. Протеолитический метаболизм адаптируется настолько легко, что даже в условиях почечной недостаточности никакой аккумуляции желатина не наблюдается. После введения с целью замещения объема плазмы период полувыведения Гелофузина из интраваскулярного пространства составляет 4-5 часов.

Фармакокинетика при особых клинических состояниях:

Период полувыведения Гелофузина из плазмы может быть пролонгирован у пациентов, находящихся на гемодиализе (скорость клубочковой фильтрации < 0,5 мл/мин).

Гелофузин - 4 % раствор сукцинилированного желатина (также известный, как модифицированный жидкий желатин) для внутривенного введения со средней молекулярной массой 23 200 дальтон. Он имеет коллоидно-осмотическое давление 34 мм Hg. Изоэлектрическая точка достигается при рН 4,5. Отрицательные заряды, возникающие в молекуле в результате сукцинилирования, приводят к увеличению молекулы в размерах и, таким образом, формируются более объемные белковые цепи, чем несукцинилированные, при сохранении молекулярной массы. В результате Гелофузин оказывает достаточный волемический эффект в течение 3-4 часов.

Терапевтическое действие:

Гелофузин замещает недостаток объема внутрисосудистой жидкости, вызванный крово- или плазмопотерей. Таким образом, среднее артериальное давление, левожелудочковое диастолическое давление, сердечный систолический объем, сердечный индекс, доставка кислорода и диурез увеличиваются.

Механизм действия:

Коллоидно-осмотическое давление раствора определяет степень выраженности начального эффекта. Продолжительность действия зависит от скорости деградации и экскреции коллоида. Волемический эффект Гелофузина эквивалентен введенному количеству раствора. Поскольку Гелофузин - плазмозаместитель, он не обладает эффектом увеличения объема плазмы. Потеря протеинов плазмы не восполняется Гелофузином.

В качестве коллоидного плазмозамещающего средства в следующих случаях:

• профилактика и лечение абсолютной и относительной гиповолемии (например, вследствие геморрагического или травматического шока, пери-операционной потери крови, ожогов, сепсиса);
• профилактика гипотензии (например, в связи с проведением эпидуральной или спинальной анестезии);
• гемодилюция;
• экстракорпоральное кровообращение (аппарат сердце-легкие, гемодиализ).

• Известная гиперчувствительность к желатину;
• гиперволемия;
• гипергидратация;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• серьезное нарушение свертываемости крови.

С осторожностью:

• гипернатриемия, так как с гелофузином дополнительно вводятся ионы натрия;
• состояние дегидратации, так как в этом случае в первую очередь требуется коррекция водно-электролитного баланса;
• при заболеваниях, связанных с нарушением системы коагуляции, в связи с тем, что введение гелофузина приведет к разбавлению факторов свертывания крови;
• почечная недостаточность, поскольку обычный путь выведения может быть нарушен;
• хронические заболевания печени, при которых нарушается синтез альбумина и факторов коагуляции, а введение коллоидного раствора приведет к дальнейшему их разбавлению.

В результате инфузии Гелофузина, как и любых других плазмозамещающих растворов, возможны аллергические (анафилактические или анафилактоидные) реакции. Проявляются такие реакции в виде кожных высыпаний (крапивница, покраснения в области лица и шеи). В редких случаях может возникать резкое падение артериального давления, шок, остановка дыхания и сердечной 'деятельности. В этих случаях инфузия должна быть немедленно прекращена.

Неизвестны тесты для своевременного выявления пациентов, склонных к анафилактоидным или анафилактическим реакциям, также как невозможно предсказать и течение таких реакций.

Аллергические (анафилактические/анафилактоидные) реакции на раствор желатина могут быть как гистамин-опосредованными, так и гистамин-независимыми. Выделение гистамина может быть предотвращено с помощью применения комбинации блокаторов H1 и Н2 рецепторов. Обоснованность профилактического использования кортикостероидов не была доказана.

Побочные эффекты могут появиться как у находящихся в сознании пациентов, так и у пациентов в состоянии наркоза. Однако, в острой фазе шока, вызванного объемной недостаточностью, аллергические (анафилактические/анафилактоидные) реакции до сих пор не известны.

Экстренное лечение анафилактических/анафилактоидных реакций

Симптомы: Основной риск передозировки связан с возможностью циркуляторной перегрузки.

Лечение: введение препарата следует немедленно прекратить и назначить, при необходимости, диуретики.