Фозикард

Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы белого или почти белого цвета, с маркировкой «FL 5» для дозировки 5 мг, «FL 10» для дозировки 10 мг, «FL 20» для дозировки 20 мг.

После приема внутрь фозиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция составляет в среднем 30 - 40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но ее скорость может замедляться. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3 часа и не зависит от принятой дозы.

Связь с белками плазмы крови фозиноприлата - 95%. Фозиноприлат имеет относительно небольшой объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фозиноприл выводится из организма в равной степени через печень и почки.

У пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек и печени период полувыведения (Т1/2) фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 ч. У пациентов с сердечной недостаточностью значение Т1/2 составляет 14 ч. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7%, соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины.

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина (КК) менее 80 мл/мин/1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При этом всасывание, биодоступность и связь с белками заметно не изменяются. Сниженное выведение через почки компенсируется повышенным выведением через печень. Умеренное увеличение значений площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в плазме крови (менее, чем вдвое, по сравнению с нормой) наблюдается у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК менее 10 мл/мин/1,73 м2).

У пациентов с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата у таких пациентов составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Ингибитор АПФ из подгруппы пролекарств. В организме из фозиноприла образуется активный метаболит – фозиноприлат, который препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающий пептид ангиотензин II, что приводит к вазодилатации и снижению секреции альдостерона. Оказывает антигипертензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление (АД). Препарат подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Антигипертензивный эффект обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина, который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Снижение АД не сопровождается изменением объема циркулирующей крови (ОЦК), мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении, толерантность к препарату не развивается. После приема внутрь антигипертензивный эффект развивается в течение 1 часа, достигает максимума через 2-6 часов и сохраняется в течение 24 часов.

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами (в частности, с тиазидными диуретиками)).

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).

• Повышенная чувствительность к фозиноприлу, другим компонентам препарата или к другим ингибиторам АПФ (в том числе в анамнезе).
• Наследственный или идиопатический ангионевротический отек; ангионевротический отек в анамнезе (в том числе после применения других ингибиторов АПФ).
• Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
• Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.
• Одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; почечная недостаточность; состояние после трансплантации почки; аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; ХСН III-IV функционального класса (по классификации NYHA); ишемическая болезнь сердца (ИБС); цереброваскулярные заболевания (в т. ч. недостаточность мозгового кровообращения); системные заболевания соединительной ткани (в т. ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения; иммуносупрессивная терапия, одновременное применение аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных осложняющих факторов (повышенный риск развития нейтропении и агранулоцитоза); сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли; одновременное применение с препаратами лития; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; одновременное проведение десенсибилизации; одновременное проведение афереза липопротеинов низкой плотности с использованием декстран сульфата; одновременное проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т. ч. диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками, соблюдение диеты с ограничением поваренной соли), гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности); применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; применение у пациентов негроидной расы; применение у пожилых пациентов.

Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит, вирусные инфекции; частота неизвестна – пневмония, ларингит, синусит, трахеобронхит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – эозинофилия, лейкопения, воспаление лимфатических узлов, нейтропения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна – нарушение аппетита, анорексия, изменение массы тела, обострение течения подагры, гиперкалиемия.

Нарушения со стороны психики: часто – бессонница, сонливость, изменение настроения; частота неизвестна – депрессия, спутанность сознания, тревожность.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, парестезия; нечасто – обморок; частота неизвестна – ишемия головного мозга, инсульт, тремор, нарушение равновесия, нарушение памяти, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения: часто – нарушения со стороны органа зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна – боль, шум в ушах, головокружение.

Нарушения со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия; частота неизвестна - инфаркт миокарда, тахикардия, остановка сердца, нарушение проводимости.

Нарушения со стороны сосудов: часто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто – шок; частота неизвестна - гипертонический криз, «приливы» крови к коже лица, кровоизлияния, гипертензия, заболевания периферических сосудов.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - сухой кашель, нарушения синуса; частота неизвестна - легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония, одышка, носовые кровотечения, ринорея, синусит, боль в области грудной клетки.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, явления диспепсии, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота, дисгевзия; частота неизвестна - панкреатит, отек языка, дисфагия, запор, сухость во рту, метеоризм.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь; нечасто – ангионевротический отек; частота неизвестна – повышенное потоотделение, кровоизлияние в кожу (экхимоз), кожный зуд, дерматит, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – скелетно-мышечная боль, миалгия; частота неизвестна – артрит, мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушения мочеиспускания; частота неизвестна - развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто – половая дисфункция; частота неизвестна – нарушения со стороны предстательной железы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость, боль в грудной клетке, отек, астения; частота неизвестна – периферический отек, болевая пирексия.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия; нечасто - повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия; редко – гипонатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита; частота неизвестна - повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ).

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, гипоплазия легких.

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например, активированного угля), вазодепрессорных средств, инфузии 0,9% раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно.