Флукорус

При комнатной температуре

После внутривенного введения флукопазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

Распределение

Концентрация в плазме находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость, при грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85 % от таковой в плазме. Около 90 % равновесной концентрации флукопазол а в плазме (Css) достигаются к 4-5 дню. Введение "ударной" дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90 % Css, ко 2 дшо.

Кажущийся объём распределения (\Д) приближается к общему содержанию жидкости в организме. Связь с белками плазмы низкая - 11-12%.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения (Т1/2) - 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится, преимущественно, почками (80 % - в неизменённом виде, 11 % - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Tj/2 и клиренсом креатинина (КК). После гемодиализа, в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50 %.

Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приёме внутрь, что позволяет легко переходит!" с одного вида приёма на другой.

Противогрибковое средство.

Крипгококкоз, включая крипто кокковый менингит и инфекции другой локализации (например, лёгких, колеи), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в том числе у больных СПИД, при трансплантации органов); поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД. Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, бронхолёгочной системы и мочевых путей, в том числе у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или имму но су агрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза. Профилактика кагтдидоза при наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией. Глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, гистоплазмоз) у больных с н о р м альн ы м и м мун итето м. Орофарингеальный кандидоз, капдидоз пищевода и слизистых оболочек у детей.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам); одновременный приём терфенадина (на фоне постоянного приёма флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), цизаприда, пимозида, астемизола, хинидина; врождённое или выявленное удлинение интервала QT на электрокардиограмме, одновременный приём препаратов, удлиняющих интервал QT (ангиаритмические средства IA и III классов); период лактации.

Флуконазол, как правило, хорошо переносится.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных аффектов: частые - более 1 %, нечастые - 0,Ы %, редкие - 0,01-0,1 %, очень редкие - менее 0,01 %.

Аллергические реакции', нечасто - кожная сыпь, редко - многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный пскролиз (синдром Лайелла), аиафилактоидные реакции (в том числе ангионевроти­ческий отёк, отёк лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, редко - судороги.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, рвота, редко - нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубипемия,повышение активности аланинам инотрапеферазы.

Симптомы: галлюцинации, параноидальное но ведение. Лечение: симптоматическое: форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50 %.