Фелодип

Таблетки, покрытые оболочкой, замедленного высвобождения — 1 табл.:

• Активное вещество: фелодипин — 2,5 мг/5 мг/10 мг;
• Вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; пропиленгликоль.

В упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 3 или 10 упаковок.

Фелодип 2,5 мг: таблетки округлой формы, обоюдовыпуклые, желтого цвета с оттиском «2,5». Фелодип 5 мг: таблетки округлой формы, обоюдовыпуклые, розового цвета с оттиском «5». Фелодип 10 мг: таблетки округлой формы, обоюдовыпуклые, красно-коричневого цвета с оттиском «10».

Вазоселективный антагонист кальция длительного действия.

Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность не зависит от дозы в терапевтическом интервале доз и составляет приблизительно 15%. Связывание с белками крови, прежде всего с альбуминами, — 99%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 фелодипина составляет 25 ч. Выводится преимущественно с мочой (70% дозы, менее 0,5% — в неизмененном виде), остальная часть — с фекалиями в виде метаболитов. При длительном применении не кумулирует. У пожилых больных и при нарушении функции печени концентрация фелодипина в плазме несколько выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у больных с нарушенной функцией почек, в т.ч. и при проведении гемодиализа.

Блокирует трансмембранный ток ионов Са в гладкомышечные клетки резистивных сосудов. Отличается высокой избирательностью в отношении гладкой мускулатуры артериол. Снижает АД за счет уменьшения ОПСС, оказывает умеренное натрийуретическое/диуретическое действие. Антиишемический эффект обусловлен уменьшением постнагрузки на миокард и вазодилатацией коронарных артерий. Благодаря высокой вазоселективности, Фелодип практически не влияет на сократимость миокарда, не нарушает AV проводимость. У пациентов с нарушением фильтрационной функции почек прием препарата приводит к повышению скорости клубочковой фильтрации.

Фелодип эффективен и хорошо переносится больными независимо от пола и возраста, а также пациентами с такими сопутствующими заболеваниями, как бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания легких, нарушение функции почек, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, синдром Рейно, а также после трансплантации легких. Фелодип не изменяет концентрацию глюкозы в крови, не влияет на липидный профиль.

Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия; ишемическая болезнь сердца; артериальная гипертензия.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным дигидропиридина),нестабильная стенокардия,тяжелая гипотензия,острый инфаркт миокарда,кардиогенный.Ограничения к применению:Сильно выраженная брадикардия или сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени,детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Безопасность и эффективность применения у детей не определены,не применять у детей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение,гемостаз):приливы;тахикардия;обморок.Со стороны нервной системы и органов чувств):головная боль;усталость,слабость,головокружение,парестезия;миалгия.

Со стороны мочеполовой системы:периферические отеки (лодыжек,стоп,голеней);увеличение частоты мочеиспускания; сексуальные нарушения, импотенция.Со стороны органов ЖКТ:тошнота;рвота;гиперплазия десен,повышение уровня печеночных ферментов.Со стороны опорно-двигательного аппарата:артралгия.Со стороны кожных покровов:сыпь,зуд; фотосенсибилизация.Прочие:гинекомастия (после длительной терапии у престарелых пациентов).Аллергические реакции:крапивница;лихорадка, ангионевротический отек.

Повышает концентрацию дигоксина в плазме (изменения дозировки Фелодипа не требуется). Ингибиторы цитохрома Р450 (например циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая Cmax в крови. Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в крови. НПВС не ослабляют гипотензивный эффект. Высокая степень связывания фелодипина с белками не влияет на связывание свободной фракции других ЛС (например варфарина). Не следует применять Фелодип одновременно с грейпфрутовым соком, т.к. содержащиеся в нем флавоноиды повышают биодоступность фелодипина. Фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно повышает гипотензивное действие препарата.

Терапию начинают с 2.5 мг два раза в сутки с последующим увеличением дозы до 10 мг два раза в сутки.При стенокардии может потребоваться трехкратное назначение препарата.Препарат принимают во время еды.Показано,что виноградный сок увеличивает биодоступность препарата в два раза. Разработана пролонгированная форма фелодипина,которая может назначаться раз в сутки. У пожилых больных рекомендуется начинать подбор с половины обычной начальной дозы. При печеночной недостаточности доза препарата должна быть уменьшена.При стойкой артериальной гипертензии показана постоянная поддерживающая терапия, препарат применяют по5-10 мг 2 раза в сутки.Критерии контроля эффективности:при артериальной гипертензии-снижение артериального давления в течение недели при адекватно подобранной дозе. При стабильной стенокардии- снижение числа приступов, уменьшение количества таблеток нитроглицерина для купирования приступов, увеличение толерантности к физической нагрузке или метод парных нагрузочных проб через 5-7 дней после начала приема.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия. При выраженной артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина (0,5-1,0 мг), при необходимости увеличивают объем плазмы (инфузия раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана). При неэффективности вышеперечисленных мер назначают гипертензивные препараты с преимущественным действием на альфа1-адренорецепторы.

Фелодип, как и другие вазодилататоры, в редких случаях может вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у чувствительных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда. Фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно повышает гипотензивное действие препарата.

Необходимо остерегаться возникновения артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени необходимо снизить терапевтическую дозу. Пациентам, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость, головокружение следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания.