Депренорм Мв

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость.

После приема внутрь триметазидин абсорбируется из ЖКТ и достигает Cmax в плазме крови приблизительно через 5 ч. Свыше 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Vd составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).

Триметазидин выводится в основном почками, главным образом в неизмененном виде. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с Cl креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Оказывает антигипоксическое действие. Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина. Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

• поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
• уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
• понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
• уменьшает размер повреждения миокарда;
• не оказывает прямое воздействие на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией:

• увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
• ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС;
• снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
• улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.

Общие для обеих доз

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).

Дополнительно для Депренорм® МВ 35 мг: хориоретинальные нарушения с ишемическим компонентом; вестибулокохлеарные нарушения ишемической природы, такие как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха.

Общие для обеих доз

• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Дополнительно для Депренорм® МВ 35 мг

• тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени.

Дополнительно для Депренорм® МВ 70 мг

• тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие, связанные с ними двигательные нарушения.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность (клинические данные ограничены); нарушение функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин); возраст старше 75 лет.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, в т.ч. отдельные сообщения); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты (для таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, 70 мг) — запор.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, астения; неуточненной частоты — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии, нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты (для таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, 70 мг) — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны ССС: редко — ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица; редко (для таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, 70 мг) — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД.

Дополнительно для таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, 70 мг

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: неуточненной частоты — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты — гепатит.

Общие нарушения: часто — астения.

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина.

Лечение: следует проводить симптоматическую терапию.