Триметазидин 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Состав на одну таблетку.

Действующее вещество:

триметазидина дигидрохлорид - 20,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 49,30 мг, маннитол - 10,70 мг, крахмал кукурузный - 10,70 мг, повидон-К25 - 2,30 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,10 мг, магния стеарат - 0,90 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 2,40 мг, титана диоксид - 0,78 мг, полисорбат-80 - 0,70 мг, тальк - 0,55 мг, макрогол-4000 - 0,40 мг, клещевины обыкновенной семян масло (масло касторовое) - 0,17 мг.

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/ поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Или по 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета и оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипоксантное средство

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кищечном тракте. Биодоступность - 90%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация (после однократного приема внутрь 20 мг триметазидина) составляет 55 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 ч.

Распределение

Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения триметазидина в тканях. Связь с белками плазмы крови около 16% in vitro.
Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Триметазидин выводится из орг изма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 4,5 - 5 ч. Почечный клиренс триметазидийа прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение экспозиции триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) михондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обуславливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содер ания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фо фокреатина. В условиях ацидоза ормализует функционирование ионных канал в мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активаци нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продо жительность электрического потенци а, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

- поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и креатинфосфата;

- в условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержан е ионов калия;

- уменьшает выраженнос внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

- препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфакиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда;

- уменьшает размер повреждения миокарда;

- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

- ограничивает колебания артериального давления (АД), вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приёме нитроглицерина короткого действия;

- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• тяжелая почечная недостаточност (КК менее 30 мл/мин);
• возраст до 18-и лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применения при беременности и в период грудного вскармливания»);
• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность

Данные о применении препарата Триметазидин у беременных отсутствуют.

Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Триметазидин во время беременности.

Период грудного вскармливания

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Триметазидин во время грудного вскармливания.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Побочные действия систематизированы отно тельно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Частота неизвестна: запор.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: астения.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головокружение, головная боль.

Частота неизвестна: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Частота неизвестна: острый генерализованныи экзантематозный пустулез, ангионевротический отек (отек Квинке).

Нарушения со стороны сердца

Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

Редко - выраженное снижение АД, ортостатическ гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатит.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Триметазидин можно применять одновременно гепарином, кальципарином, антикоагулянтными средствами непрямого действия, лекарственными препаратами, применяемыми при нарушении липидного обмена, салициловой кислотой, бетаадреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, сердечными гликозидами.

В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиангинальной активности других антиангинальных препаратов.

Других взаимодействий не наблюдалось.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи, принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Триметазидин рекомендуется применять по 1 таблетке (20 мг) З раза в день. Суточная доза составляет 40-60 мг.

Курс лечения - по рекомендации врача.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) следует применять препарат Триметазидин по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером во время приема пищи).

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина, подбор дозы препарата следует проводить с осторожностью под тщательным наблюдением врача.

Передозировка

В настоящее время имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина.

В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую терапию.

Меры предосторожности и особые указания

Применение у пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), применение у пациентов старше 75 лет, тяжелые нарушения функции печени (клинические данные ограничены).

Препарат Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинств пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отм ны препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.

При пропуске одного или более приёмов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий приём!

Следует с осторожностью применять препарат Триметазидин у пациентов, у которых возможно повышение его экспозиции: при умеренной почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), пациентов старше 75 лет.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту