Депо-Провера

Суспензия белого цвета.

После внутримышечного (в/м) введения МПА его высвобождение происходит медленно, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций МПА в плазме крови. Сразу после в/м инъекции 150 мг/мл МПА его концентрация в плазме крови составляет 1,7±0,3 нмоль/л, а спустя 2 недели - 6,8±0,8 нмоль/л. Время достижения максимальной концентрации после в/м инъекции составляет примерно 4-20 дней, затем концентрация МПА постепенно снижается и сохраняется приблизительно на уровне 1 нг/мл в течение 2-3 месяцев. Однако МПА может обнаруживаться в плазме крови даже спустя 7-9 месяцев после в/м инъекции. Около 90-95% МПА находятся в плазме крови в связанном с белками состоянии. Объем распределения составляет 20±3 литров. МПА проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. Период полувыведения после в/м введения составляет 6 недель. МПА метаболизируется в печени и выводится прежде всего путем билиарной секреции через кишечник. Примерно 44% МПА в неизмененном виде выделяется почками. В настоящее время описано более 10 метаболитов МПА, которые выводятся с мочой, причем большинство из них в виде конъюгатов.

Медроксипрогестерона ацетат (МПА) относится к гестагенам (прогестинам) и является производным прогестерона (гестагенным средством), не обладающим эстрогенной активностью. С другой стороны, его андрогенная активность считается минимальной. МПА в соответствующих дозах подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста. Это действие может также объяснить способность препарата уменьшать выраженность вазомоторной симптоматики у женщин в менопуазальном периоде. МПА вызывает также типичные для гестагенных препаратов изменения в слизи цервикального канала: увеличивает вязкость шеечной слизи, затрудняя таким образом проникновение сперматозоидов.

Возможно проявление анаболического эффекта. Отмечено противовоспалительное действие МПА. В больших дозах обладает глюкокортикостероидной активностью.

1. Снимите со шприца защитный колпачок.
2. Соблюдая стерильность, наденьте иглу на шприц.
3. Снимите защитный колпачок с иглы. Теперь шприц готов к использованию.

Контрацепция (подавление овуляции).

Эндометриоз (лечение).

Вазомоторные симптомы в менопуазальном периоде.

• Беременность и период грудного вскармливания (в течение первых 6 недель послеродового периода);
• кровотечения из влагалища неясного генеза;
• установленный или подозреваемый рак молочной железы и половых органов (за исключением рака эндометрия);
• тяжелое нарушение функции печени;
• установленная повышенная чувствительность к МПА или любому компоненту препарата;
• острые тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);
• мигрень.

С осторожностью:

Тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе), эпилепсия, бронхиальная астма, сердечная, почечная недостаточность, сахарный диабет, депрессивные состояния.

Поскольку у женщин, длительное время применявших препарат, в период до наступления менопаузы может снизиться плотность костной ткани (ПКТ), при назначении препарата следует оценить соотношение риск/польза.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: Очень частые - ≥10%; Частые - ≥1% и <10%; Нечастые - ≥0,1% и <1%; Редкие - ≥0,01% и <0,1%; Очень редкие - <0,01%; Частота неизвестна - Невозможно определить на основании имеющихся данных.

Со стороны половых органов молочной и железы: Очень частые - дисфункциональные маточные кровотечения (нерегулярные, обильные, скудные), аменорея; Частые - дисменорея, лейкорея, болезненность молочных желез, вагинит.

Со стороны нервной системы: Очень частые - головная боль; Частые - головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень частые - боли и дискомфорт в животе; Частые - метеоризм, вздутие живота, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: Частые - акне, алопеция, сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Частые - боли в спине и суставах, судороги икроножных мышц.

Нарушения психики: Очень частые - нервозность; Частые - астения/усталость, депрессия, бессонница, снижение либидо или аноргазмия.

Прочие: Очень частые - повышение массы тела на более 4,5 кг через 24 месяца, кровотечения; Частые - отеки/задержка жидкости в организме, "приливы" жара.

Побочные эффекты, выявленные в ходе постмаркетинговых исследований и частота которых не уточнена:

Со стороны сердечно­сосудистой системы: обморок, тахикардия, тромбоэмболические нарушения (в том числе, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен нижних конечностей), тромбофлебит, варикозное расширение вен.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменения аппетита, расстройства желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха, в том числе холестатическая, кровотечение из прямой кишки.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, патологическое изменение клеток крови или элементов свертываемости крови.

Со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: остеопороз, в редких случаях с остеопоретическим и переломами.

Со стороны нервной системы: паралич, паралич лицевого нерва, парестезия, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: одышка и обострение бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: гирсутизм, повышенная потливость, сухость кожи, склеродермия, гиперпигментация на лице и теле (меланодермия, хлоазма).

Со стороны половых органов и молочной железы: рак шейки матки, рак молочной железы, отсутствие восстановления фертильности, незапланированная беременность, снижение лактации, нагрубание молочных желез, уплотнения в молочных железах или кровянистые выделения из сосков, галакторея, гиперплазия матки, мочеполовые инфекции, кисты влагалища, боли внизу живота, выделения из влагалища, эрозия шейки матки, продолжительная ановуляция, мастодиния, повышенная чувствительность сосков молочных желез, диспареуния.

Нарушения психики: повышение либидо.

Прочие: реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек), лихорадка, реакции в месте инъекции (боль, уплотнение в месте инъекции, изменение окраски кожи в месте инъекции, "стерильный" абсцесс), озноб, припухлость в области подмышечных впадин, снижение толерантности к глюкозе, жажда, охриплость голоса.

Применение очень высоких доз препарата может вызвать ряд симптомов, в том числе увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости в организме), повышенную утомляемость, а также в некоторых случаях наблюдаются эффекты, присущие глюкокортикостероидам.

Следует прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.