Дальфаз Ср

Круглые, двояковыпуклые трехслойные таблетки: один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски. Допускаются вкрапления.

Среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4%, по сравнению с применением алфузозина в дозе 7,5 мг в лекарственной форме немедленного высвобождения (2,5 мг 3 раза в сутки) у здоровых добровольцев среднего возраста. Максимальная концентрация алфузозина в плазме достигается через 9 ч после приема препарата, по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения.

Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 ч.

Исследования показали, что биодоступность алфузозина увеличивается при приеме препарата после еды.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%.

Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном, с помощью изофермента CYP3A4.

В моче обнаруживается только 11% неизмененного алфузозина.

Метаболиты алфузозина не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75-90%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) фармакокинетические показатели алфузозина не увеличиваются. По сравнению с лицами с нормальной функцией почек, средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) алфузозина у пациентов с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения (Т1/2). Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не имеет клинического значения, поэтому не требуется коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 мл/мин).

Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Алфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной, как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами.

Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа1-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и, по-видимому, к вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа1-адренорецепторов, алфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого алфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У пациентов с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax) ≤15 мл/сек алфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmax (в среднем на 30%). Кроме того, у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы алфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты приводят к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию.

В связи с селективностью действия алфузозина его влияние на альфа1-адренорецепторы сосудов и, соответственно, на артериальное давление (АД), в случае его применения в терапевтических дозах, практически отсутствует.

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Повышенная чувствительность к алфузозину и/или вспомогательным веществам препарата.

Ортостатическая гипотензия.

Печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Кишечная непроходимость (в связи с содержанием в препарате касторового масла).

Одновременный прием других альфа1-адреноблокаторов.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

У пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты (возможно развитие ортостатической гипотонии, как протекающей бессимптомно, так и симптоматической, сопровождающейся головокружением, слабостью, холодным потом).

У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

У пациентов с выраженной гипотензивной реакцией на другие альфа1-адреноблокаторы в анамнезе.

У пациентов с ортостатической гипотензией с клиническими проявлениями.

У пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией (возможно учащение и утяжеление приступов стенокардии).

У пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT.

У пациентов с ишемией головного мозга.

С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) (возможно увеличение концентрации алфузозина в плазме крови).

Указанные ниже нежелательные реакции (HP) даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто: (≥ 10%); часто (≥ 1% - < 10%); нечасто (≥ 0,1% - < 1%); редко (0,01% - 0,1%); очень редко (< 0,01%) (включая отдельные случаи); неизвестная частота (по имеющимся данным установить частоту возникновения HP не представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - Неизвестная частота: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны сердца - Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения; Очень редко: возможное учащение или утяжеление приступов стенокардии; Неизвестная частота: фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны органа зрения - Нечасто: нарушения зрения; Неизвестная частота: интраоперационный синдром вялой радужки.

Общие расстройства и нарушения в месте введения - Часто: астения, недомогание; Нечасто: отеки, боль в груди.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Часто: тошнота, боль в животе; Нечасто: диарея; Неизвестная частота: рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - Неизвестная частота: гепатоцеллюлярная желтуха, холестаз и связанные с ним заболевания печени.

Нарушения со стороны нервной системы - Часто: чувство дурноты/головокружение, головная боль; Нечасто: синкопальное состояние, вертиго, сонливость; Неизвестная частота: ишемические нарушения мозгового кровообращения у пациентов с уже имеющейся цереброваскулярной патологией.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы - Неизвестная частота: приапизм.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Нечасто: ринит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Нечасто: сыпь, зуд; Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны сосудов - Нечасто: снижение АД, включая ортостатическую гипотензию, гиперемия кожных покровов.