Алфупрост мр 10мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: алфузозина гидрохлорид 10 мг;
• Вспомогательные вещества: лактоза безводная 77 мг, магния стеарат 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, повидон (PVP - К 30) 15 мг, тальк 2,5 мг, гипромеллоза 85 мг, гипролоза 155 мг.

10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги, ПВХ и аклара. По 1, 2, 3 и 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Таблетки пролонгированного действия.

От белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки с гравировкой "RY 10" на одной из сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-1-адреноблокатор.

Фармакокинетика

Всасывание: среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения-(2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приема алфузозина, по сравнению с 1 часом для формы немедленного высвобождения.

Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 часа. Исследования показали, что площадь под кривой "концентрация-время" при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата. По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.

По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации площади под кривой "концентрация-время" у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы.

Метаболизм: связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.

Выведение: только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-90%).

Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Фармакодинамика

Алфузозин является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов.

Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия алфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.

Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:

• значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax <15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;
• значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;
• значительное снижение остаточного объема мочи.

Показания к применению

Лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия. Тяжелые нарушения функции печени. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:

Очень часто: (>10%);

Часто: (>1%-<10%);

Не часто: (>0,1% - <1%);

Редко: (0,01% - 0,1%);

Очень редко: (<0,01 %) (включая отдельные случаи).

Со стороны ЦНС и психики: часто - слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто - сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия; очень редко - стенокардия у пациентов с ИБС, мерцание предсердий.

Со стороны органов дыхания: нечасто - ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто - диарея; очень редко - повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

Кожные и аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отёк.

Прочие: часто - астения; нечасто - гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко - приапизм.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Нерекомендованные комбинации:

С блокаторами альфа-1-рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).

С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка пролонгированного действия 10 мг ежедневно после еды. Таблетки должны приниматься целиком.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления.

В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении "лежа". Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови)). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками.

Меры предосторожности и особые указания

У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приема алфузозина, как и с другими альфа-1-адреноблокаторами, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного следует предупредить о возможности таких явлений.

Больным с коронарной недостаточностью не следует назначать алфузозин в монотерапии.

Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение алфузозином следует прекратить. Больных следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться. Особый риск связан с началом лечения, когда могут наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушения зрения и астения. Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту