бринекс-м

Белая или почти белая суспензия.

При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток.

Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита – N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с карбоангидразой I.

В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (< 10 нг/мл). Период полувыведения составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%.

Бринзоламид выводится, в основном, с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.

Повышение внутриглазного давления является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и сужения границ полей зрения. Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия в жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Снижение внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии.

В качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на применение β-блокаторов или у пациентов, которым β-блокаторы противопоказаны.

В качестве дополнительной терапии к β-блокаторам или аналогам простагландинов.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, гиперчувствительность к сульфонамидам, тяжелая почечная недостаточность, гиперхлоремический ацидоз.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза.

Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида.

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой, рекомендуется тщательный мониторинг ВГД.

Применение препарата не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой, с тяжелыми заболеваниями печени, поэтому таким больным его надо назначать с осторожностью.

Частота нежелательных реакций, приведенная далее, определяется с помощью следующих категорий частоты: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (которая не может быть оценена на основе имеющихся данных). В каждой группе частоты, нежелательные реакции представлены в порядке частоты встречаемости.

Данные о нежелательных реакциях были получены из клинических исследований и из пострегистрационных спонтанных сообщений.

Инфекции и заражения:

Нечасто: назофарингит, фарингит, синусит.

С неизвестной частотой: ринит.

Со стороны системы кроветворения:

Нечасто: снижение количества красных кровяных клеток, увеличение содержания хлора в плазме.

Со стороны иммунной системы:

С неизвестной частотой: гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ:

С неизвестной частотой: пониженный аппетит.

Психические расстройства:

Нечасто: апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность.

Редко: бессонница.

Со стороны нервной системы:

Нечасто: моторная дисфункция, амнезия, головокружения, парестезия, головная боль.

Редко: нарушения памяти, сонливость.

С неизвестной частотой: тремор, гипестезия, агевзия.

Со стороны органа зрения:

Часто: затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазах, ощущение инородного тела в глазах, глазная гиперемия.

Нечасто: эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, накопления в глазу, окрашивание роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения целостности эпителия роговицы, блефарит, зуд глаз, конъюнктивит, отек конъюнктивы, меибомит, светобоязнь, синдром «сухого» глаза, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, дискомфорт в глазах, необычное ощущение в глазу, сухой кератоконъюнктивит, субконъюнктивальные кисты, конъюнктивальная инъекция, зуд век, выделения из глаз, корочка на краях век, слезотечение, накопление пигмента в роговице при проведении диагностических проб для подтверждения нарушения целостности эпителия роговицы.

Редко: отек роговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсия, гипоэстезия, отек периорбитальной области, повышение внутриглазного давления, изменение соотношения диаметров экскавации к диаметру диска зрительного нерва.

С неизвестной частотой: нарушения со стороны роговицы, нарушение зрения, аллергические проявления со стороны глаз, мадароз, нарушения со стороны век, эритема век.

Со стороны органа слуха и лабиринта:

Редко: звон в ушах.

С неизвестной частотой: головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: кардиореспираторный дистресс-синдром, брадикардия, учащенное сердцебиение.

Редко: стенокардия, нарушение ритма сердечных сокращений.

С неизвестной частотой: аритмия, тахикардия, гипертензия, повышение артериального давления, снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

Нечасто: одышка, носовое кровотечение, ротоглоточная боль, глоточно-гортанная боль, раздражение в горле, синдром кашля верхних дыхательных путей, насморк, чихание.

Редко: гиперактивность бронхов, чувство заложенности в области верхних дыхательных путей, отёк слизистой околоносовых пазух, заложенность носа, кашель, сухость в носу.

С неизвестной частотой: бронхиальная астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: дисгевзия.

Нечасто: эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные расстройства, снижение чувствительности в области рта, парестезия в области рта, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы:

С неизвестной частотой: изменение результатов анализа функционального состояния печени.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Нечасто: сыпь, макулопапулезная сыпь, ощущение стянутости кожи;

Редко: крапивница, выпадение волос, генерализованный зуд;

С неизвестной частотой: дерматит, эритема.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

Нечасто: боль в спине, мышечные спазмы, миалгия.

С неизвестной частотой: артралгия, боль в конечностях.

Со стороны функции почек и мочевыводящих путей:

Нечасто: боль в области почек.

С неизвестной частотой: поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы:

Нечасто: эректильная дисфункция.

Общие нарушения:

Нечасто: боль, дискомфорт в груди, повышенная утомляемость, необычные ощущения.

Редко: боль в груди, ощущение тревоги, астения, раздражительность.

С неизвестной частотой: периферические отеки, недомогание.

Травмы, отравления и осложнения в ходе инстилляции

Нечасто: ощущение инородного тела в глазу.

Описание отдельных нежелательных реакций:

Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после инстилляции препарата) была наиболее частой системной нежелательной реакцией, связанной с применением бринзоламида во время клинических исследований. Вероятно, это связано с прохождением глазных капель в носоглотку через носоглоточный канал. Назолакральная окклюзия или мягкое закрытие век после инстилляции может помочь уменьшить частоту этого эффекта.

Бринзоламид является сульфонамидом и ингибитором карбоангидразы с системной абсорбцией. Нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечной и нервной системы, а также гематологические, почечные и метаболические побочные эффекты обычно связаны с системным действием ингибиторов карбоангидразы. Подобный тип побочных реакций, которые могут быть связаны с пероральными ингибиторами карбоангидразы, может возникать и при местном применении.

Неожиданных нежелательных реакций при применении бринзоламида совместно с травопростом не наблюдалось. Неблагоприятные реакции, наблюдаемые при совместной терапии, относились к каждому из активных веществ.

Нет сведений о симптомах передозировки при местном применении. При пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и величину рН крови.