Амитриптилин-Никомед

Таблетки, покрытые оболочкой (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd ;- 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T1/2 ;- 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Антидепрессант.

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

У разных больных реакции на передозировку существенно разнятся. Умеренная/выраженная интоксикация у взрослых наблюдается при приеме амитриптилина в дозе более 500 мг, прием около 1000 мг может привести к летальному исходу. Основные симптомы передозировки Амитриптилина Никомед могут возникать внезапно или развиваться постепенно. В первые 2 часа наблюдаются психомоторное возбуждение или сонливость, галлюцинации и симптомы, которые связаны с холиноблокирующим действием препарата, в частности, судороги, тахикардия, мидриаз, сухость слизистых оболочек, задержка мочи, ослабление моторики кишечника, увеличение температуры тела. Затем могут наблюдаться нарушение сознания, дыхательная недостаточность, резкое угнетение функций центральной нервной системы, прогрессирующее до комы. Сердечные симптомы проявляются как аритмия (желудочковая тахиаритмия, фибрилляция и трепетание желудочков). Характерные изменения на ЭКГ – удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, инвертирование или уплощение зубца Т и блокада внутрисердечной проводимости в разной степени, которая может привести к остановке сердца. Возможно возникновение сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, кардиогенного шока, метаболического ацидоза и гипокалиемии, спутанности сознания, тревожного возбуждения, галлюцинаций и атаксии. Другие симптомы: центральная нервная система: угнетение ее функций, судороги, сильная тяга ко сну, кома; сосудистая система: гипотензия; дыхательная система: дыхательная недостаточность; психика: галлюцинации, психомоторное возбуждение; м-холиноблокирующие эффекты: мышечные судороги, нарушение аккомодации, сухость во рту, задержка мочеиспускания. В случае передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия, включая прекращение приема Амитриптилина Никомед, промывание желудка (даже в случаях, если прошло некоторое время со времени приема препарата), прием активированного угля. Даже в кажущихся неосложненных случаях за состоянием пациента должен быть установлен тщательный контроль. Необходимо наблюдать за частотой сердечных сокращений и дыхания, уровнем сознания, величиной артериального давления. В частом контроле нуждается уровень газов и электролитов в крови. С целью предотвращения остановки дыхания нужно обеспечить проходимость дыхательных путей и проведение искусственной вентиляции легких. Контроль ЭКГ осуществляют на протяжении 3–5 дней. При расширении комплекса QRS, желудочковых аритмиях и сердечной недостаточности эффективным может быть сдвиг pH крови в щелочную сторону (применение раствора бикарбоната натрия или проведение гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора хлорида натрия (100–200 ммоль Na+). При желудочковых аритмиях могут применяться традиционные противоаритмические средства, например, внутривенно лидокаин в дозе 50–100 мг (1–1,5 мг/кг) с дальнейшей инфузией со скоростью от 1 до 3 мг/мин. В случаях необходимости назначают дефибрилляцию и кардиоверсию. Циркуляторная недостаточность может быть скорректирована при помощи плазмозамещающих растворов, а в тяжелых случаях проводится инфузия добутамина (начальная доза – 2–3 мкг/кг/мин, в дальнейшим в зависимости от эффекта доза может быть увеличена). Судороги и возбуждение могут быть купированы с использованием диазепама. Пациентам с метаболическим ацидозом показана стандартная терапия. Проведение диализа неэффективно, поскольку концентрация амитриптилина в крови низкая.