Амброксол-Акрихин

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым или серова-тым оттенком цвета, с фаской и риской. Допускается наличие "мраморности".

Всасывание

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) при пероральном приеме достигается через 1 - 2,5 часа. Абсолютная биодоступность амброксола после приема таблеток в дозе 30 мг составляет 79 %.

Распределение

Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций свя-зывание с белками плазмы составляет примерно 90 %.

Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Метаболизм

Примерно 30 % принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохож-дения через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изо-фермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм ам-броксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизиру-ется в печени, главным образом, путем глюкуронидации и путем частичного расщепле-ния до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.

Выведение

Период терминального полувыведения амброксола составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/ мин, на почечный клиренс приходится примерно 8 % от общего клиренса. Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после одно-кратного приема препарата в течение последующих 5 дней почками выделяется около 83 %.

Особые группы пациентов

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику ам-броксола, поэтому нет оснований для подбора дозы по этим признакам.

В исследованиях показано, что амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия амброк-солом (на протяжении не менее 2 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.

Повышенная чувствительность к амброксолу или любым другим компонентам препарата, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы и дозировки), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Возможные побочные реакции приведены ниже в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по име-ющимся данным частота не может быть установлена).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница;

Частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ан-гионевротический отек, кожный зуд;

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: нарушение вкуса;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: онемение в горле;

Очень редко: ринорея;

Частота неизвестна: одышка (как признак реакции гиперчувствительности);

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, онемение слизистой оболочки ротовой полости;

Нечасто: диспепсия, рвота, диарея, боль в животе, ощущение сухости в ротовой полости;

Редко: сухость в горле;

Очень редко: запор, гиперсаливация (обильное слюноотделение);

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), острый генерализо-ванный экзентематозный пустулез;

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: дизурия;

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: лихорадка.

Специфических симптомов передозировки у человека не зафиксировано.

Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов амброксола: тошнота, диспепсия, рвота, абдоминальная боль. При этом возможна необходимость в симптома-тической терапии.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 часа после приема пре-парата, симптоматическая терапия.

Вследствие высокой степени связывания амброксола с белками плазмы крови и большого объема распределения, проведение гемодиализа или форсированного диуреза в случае передозировки амброксолом нецелесообразно.