Юнигексол

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Почти 100% введенного внутривенно йогексола выделяется в неизмененном виде через нормально функционирующие почки в течение 24 ч.

Период полувыведения препарата у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 2 ч. Не обнаружены метаболиты препарата. Связывание йогексола с белками плазмы невелико (менее 2%) и не имеет клинического значения.

Для большинства гемодинамических, клинико-химических и коагуляционных параметров, исследованных после внутривенной инъекции йогексола здоровым добровольцам, не было обнаружено значительных отклонений от значений до инъекции. Единичные изменения, наблюдаемые в лабораторных параметрах, были незначительными и не имеют клинического значения.

Физико-химические свойства:

Йогексол - неионное, мономерное, трийодированное, водорастворимое рентгеноконтрастное средство. pH препарата 6,8-7,7.

Осмоляльность и вязкость:

Лекарственный препарат применяется исключительно в диагностических целях.

Препарат ЮНИГЕКСОЛ® показан к применению у взрослых и детей в качестве рентгеноконтрастного средства для выполнения кардиоангиографии, артериографии, урографии, флебографии и контрастного усиления при компьютерной томографии (КТ); люмбальной, торакальной и цервикальной миелографии, КТ-цистернографии после субарахноидального введения; артрографии, эндоскопической ретроградной панкреатографии (ЭРПГ), эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии (ЭРХПГ), гистеросальпингографии, герниографии, сиалографии и исследований желудочно-кишечного тракта.

• Гиперчувствительность к йогексолу и/или к любому из вспомогательных веществ;
• клинически манифестный тиреотоксикоз.

С осторожностью:

При использовании неионных рентгеноконтрастных средств следует соблюдать осторожность:

• при наличии в анамнезе аллергии, бронхиальной астмы или других нежелательных реакций на йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Может быть рассмотрена премедикация кортикостероидами или антигистаминными лекарственными препаратами;
• при исследовании пациентов с гомоцистинурией (риск тромбоэмболии);
• при исследовании пациентов с тяжелыми сердечными заболеваниями или сердечно-сосудистыми заболеваниями и легочной гипертензией из-за риска развития нарушений гемодинамики или аритмий;
• при исследовании пациентов с острой церебральной патологией, опухолями или эпилепсией в анамнезе, в связи с предрасположенностью данной категории пациентов к судорогам. Риск развития судорог и неврологических реакций также повышен у пациентов с алкоголизмом или наркотической зависимостью;
• при исследовании пациентов с тяжелыми сочетанными нарушениями функции печени и почек, так как у них значительно снижен клиренс рентгеноконтрастных средств;
• для предотвращения повышения концентрации креатинина в сыворотке крови и развития острого повреждения почек после введения рентгеноконтрастных средств следует уделять особое внимание пациентам группы повышенного риска с ранее существовавшей почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также пациентам с парапротеинемией (миеломатозом и макроглобулинемией Вальденстрема, плазмоцитомой);
• при исследовании пациентов с манифестным, но еще не диагностированным гипертиреозом, пациентов с латентным гипертиреозом (например, узловым зобом) и пациентов с функциональной автономией (часто, например, пожилые пациенты, особенно в регионах с дефицитом йода). При подозрении на данные состояния следует оценить функцию щитовидной железы;
• при исследовании пациентов с гиповолемией необходимо обеспечить адекватную гидратацию по крайней мере 100 мл каждый час в течение 4-х часов до исследования и 24 часов после исследования;
• при исследовании пациентов с дис- и парапротеинемиями, такими как множественная миелома, сахарный диабет, нарушение функции почек, гиперурикемия, а также новорожденных и детей до 1 года, пожилых пациентов и пациентов в плохом общем состоянии необходимо проведение адекватной гидратации до и после введения рентгеноконтрастного средства;
• при исследовании детей;
• при исследовании пациентов с сахарным диабетом, принимающим метформин.

Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (от <1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Перечисленная частота возникновения реакций основана на внутренней клинической документации и опубликованных крупномасштабных исследованиях, включающих более 200 000 пациентов.

Общие побочные реакции (при всех показаниях к применению йодсодержащих рентгеноконтрастных средств)

Ниже перечислены общие возможные побочные реакции, связанные с рентгенографическими процедурами с применением неионогенных мономерных контрастных веществ. Информацию о побочных эффектах, характерных для способа введения - см. в конкретных подразделах.

Реакции гиперчувствительности могут возникать независимо от дозы и способа введения, легкие симптомы могут быть предвестниками серьезной анафилактоидной реакции/шока. В этом случае введение рентгеноконтрастного средства должно быть немедленно прекращено и при необходимости начато внутрисосудистое введение специфических терапевтических средств.

После введения йодсодержащего рентгеноконтрастного средства часто наблюдается незначительное транзиторное повышение концентрации S-креатинина в сыворотке крови, возможно развитие контраст-индуцированной нефропатии.

Йодизм - редкая реакция на введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, выражающаяся в увеличении и болезненности слюнных желез после исследования длительностью до 10 суток.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (может быть опасной для жизни или летальной), в том числе одышка, сыпь, эритема, крапивница, зуд, кожные реакции, конъюнктивит, кашель, ринит, чихание, васкулит, ангионевротический отек, отек гортани, ларингоспазм, бронхоспазм или некардиогенный отек легких. Реакции могут возникать сразу после инъекции и свидетельствовать о начале шокового состояния. Кожные реакции, связанные с гиперчувствительностью, могут появиться в течение нескольких дней после инъекции. Очень редко: анафилактическая/анафилактоидная реакция (может быть опасной для жизни или со смертельным исходом).

Частота неизвестна: анафилактический/анафилактоидный шок (может быть опасным для жизни или летальным).

Нарушения со стороны нервной системы

• Нечасто: головная боль.
• Очень редко: дисгевзия (транзиторное ощущение «металлического привкуса» в ротовой полости), вазовагальный обморок.

Нарушения со стороны сердца

• Редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

• Очень редко: повышение артериального давления, снижение артериального давления.

Желудочно-кишечные нарушения

• Нечасто: тошнота.
• Редко: рвота, абдоминальная боль.
• Очень редко: диарея.
• Частота неизвестна: увеличение слюнных желез.

Общие нарушения и реакции в месте введения

• Часто: ощущение жара.
• Нечасто: гипергидроз, ощущение холода, вазовагальные реакции.
• Редко: пирексия.
• Очень редко: дрожь (озноб).

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций \

• Частота неизвестна: йодизм.

Внутрисосудистое введение (внутриартериально и внутривенно)

Вначале ознакомьтесь с подразделом «Общие побочные реакции». Ниже описаны только нежелательные явления с частотой при внутрисосудистом применении неионогенных мономерных контрастных веществ.

Характер нежелательных реакций, которые возникают при внутриартериальном введении, зависит от места инъекции и введенной дозы. Селективная ангиография и другие процедуры, при которых высокие концентрации рентгеноконтрастного средства достигают конкретного органа, могут сопровождаться развитием осложнений в этом органе.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

• Частота неизвестна: тромбоцитопения.

Эндокринные нарушения

• Частота неизвестна: тиреотоксикоз, транзиторный гипотиреоз.

Психические нарушения

• Частота неизвестна: спутанность сознания, возбуждение, беспокойство, тревога.

Нарушения со стороны нервной системы

• Редко: головокружение, парез, паралич, светобоязнь, сонливость.
• Очень редко: судороги, нарушение сознания, нарушение мозгового кровообращения, ступор, нарушения в сенсорной сфере (в том числе кинестезия), парестезия, тремор.
• Частота неизвестна: транзиторная двигательная дисфункция (в том числе нарушение речи, афазия, дизартрия), преходящая контраст-индуцированная энцефалопатия (в том числе транзиторная потеря памяти, дезориентация, кома и ретроградная амнезия, гемипарез и отек головного мозга).

Нарушения со стороны органа зрения

• Редко: нарушение зрения (включая диплопию, нечеткость зрения).
• Частота неизвестна: транзиторная кортикальная слепота.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

• Частота неизвестна: транзиторная потеря слуха.

Нарушения со стороны сердца

• Редко: аритмия (в том числе брадикардия, тахикардия).
• Очень редко: инфаркт миокарда, боль в груди.
• Частота неизвестна: тяжелые осложнения (в том числе остановка сердца, остановка сердца и дыхания), сердечная недостаточность, спазм коронарных артерий, цианоз.

Нарушения со стороны сосудов

• Очень редко: «приливы».
• Частота неизвестна: шок, спазм артерий, тромбофлебит и тромбоз.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

• Часто: транзиторные изменения частоты дыхания, респираторный дистресс-синдром.
• Редко: кашель, остановка дыхания.
• Очень редко: одышка.
• Частота неизвестна: тяжелые симптомы и признаки респираторных нарушений, отек легких, острый респираторный дистресс-синдром, бронхоспазм, ларингоспазм, апноэ, приступ бронхиальной астмы.

Желудочно-кишечные нарушения

• Редко: диарея.
• Частота неизвестна: обострение панкреатита.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• Редко: сыпь, зуд, крапивница.
• Частота неизвестна: буллезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и общими симптомами, обострение псориаза, эритема, лекарственная сыпь, шелушение кожи.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

• Частота неизвестна: артралгия, мышечная слабость, мышечно-скелетный спазм, боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

• Нечасто: острая почечная недостаточность.
• Частота неизвестна: повышение концентрации креатинина в крови.

Общие нарушения и реакции в месте введения

• Часто: ощущение жара.
• Нечасто: боль и дискомфорт.
• Редко: астеническое состояние (например, недомогание, утомляемость).
• Частота неизвестна: реакции в месте введения (в том числе экстравазация).

Интратекальное введение

Сначала ознакомьтесь с подразделом «Общие побочные реакции». Ниже описаны только нежелательные явления и частота при интратекальном применении неионогенных мономерных контрастных веществ.

При интратекальном введении нежелательные реакции могут возникать через несколько часов или даже дней после проведения диагностической процедуры. Частота нежелательных реакций такая же, как после люмбальной пункции. Головная боль, тошнота, рвота или головокружение могут быть в значительной степени обусловлены снижением давления в субарахноидальном пространстве вследствие вытекания ликвора через пункционное отверстие. Для минимизации снижения давления следует избегать удаления слишком большого количества цереброспинальной жидкости.

Психические нарушения

• Частота неизвестна: спутанность сознания, возбуждение, тревога.

Нарушения со стороны нервной системы

• Очень часто: головная боль (может быть тяжелой и продолжительной).
• Нечасто: асептический менингит (включая химический менингит).
• Редко: судороги, головокружение.
• Частота неизвестна: отклонения на электроэнцефалограмме, менингизм, транзиторная энцефалопатия (включая временную потерю памяти, кому, ступор, ретроградную амнезию, гемипарез), двигательную дисфункцию (в том числе нарушения речи, афазия, дизартрия), парестезию, гипестезию и нарушения сенсорной функции.

Нарушения со стороны органа зрения

• Редко: нарушение зрения (включая диплопию и нечеткость зрения).
• Частота неизвестна: транзиторная кортикальная слепота, светобоязнь.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

• Частота неизвестна: транзиторная потеря слуха.

Желудочно-кишечные нарушения

• Часто: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

• Редко: боль в шее, боль в спине.
• Частота неизвестна: мышечные спазмы.

Общие нарушения и реакции в месте введения

• Редко: боль в конечностях.
• Частота неизвестна: реакции в месте введения препарата.

Внутриполостное введение

Сначала ознакомьтесь с подразделом «Общие побочные реакции». Ниже описаны только нежелательные явления с частотой при использовании неионогенных мономерных контрастных веществ в полостях тела.

Эндоскопическая ретроградная холангиопанкреатография (ЭРХПГ)

Желудочно-кишечные нарушения

• Часто: панкреатит, повышение активности амилазы в крови.

Пероральное введение

Желудочно-кишечные нарушения

• Очень часто: диарея.
• Часто: тошнота, рвота.
• Нечасто: боль в животе.

Гистеросальпингография (ГСГ)

Желудочно-кишечные нарушения

• Очень часто: боль внизу живота.

Артрография

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

• Частота неизвестна: артрит.

Общие нарушения и реакции в месте введения

• Очень часто: боль.

Герниография

Общие нарушения и реакции в месте введения

• Частота неизвестна: боль после процедуры.

Описание некоторых нежелательных реакций

Сообщалось о тромбоэмболических осложнениях при контрастной кардиоангиографии и ангиографии церебральных, почечных и периферических артерий. Введение рентгеноконтрастного средства могло способствовать развитию этих осложнений (см. раздел «Особые указания»). Описаны случаи кардиологических осложнений, включая острый инфаркт миокарда, во время или после коронарографии с рентгеноконтрастным усилением. У пациентов пожилого возраста или при наличии тяжелого заболевания коронарных артерий, нестабильной стенокардии и дисфункции левого желудочка риск кардиологических осложнений повышен (см. раздел «Особые указания»).

В очень редких случаях контрастное вещество может проникать через гематоэнцефалический барьер, что приводит к поглощению контрастного вещества корой головного мозга и может вызвать неврологические реакции. Они могут включать судороги, преходящие двигательные или сенсорные нарушения, преходящую спутанность сознания, преходящую потерю памяти и энцефалопатию (см. раздел «Особые указания»). Анафилактоидная реакция и анафилактоидный шок могут привести к глубокой гипотензии и связанным с ней симптомам и признакам, таким как гипоксическая энцефалопатия, почечная и печеночная недостаточность (см. раздел «Особые указания»).

В нескольких случаях экстравазация контрастного вещества вызывала местную боль и отек, которые обычно исчезали без последствий. Имели место воспаление, некроз тканей и компартмент-синдром (см. раздел «Особые указания»).

Применение в педиатрии

Сообщалось о случаях транзиторного гипотиреоза у детей, в том числе у недоношенных и новорожденных, после введения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств. Недоношенные дети особенно чувствительны к воздействию йода. Сообщалось о случае транзиторного гипотиреоза у недоношенного ребенка. Кормящая мать неоднократно подвергалась воздействию препарата ЮНИГЕКСОЛ® (см. раздел «Особые указания»). Необходима адекватная регидратация до и после введения рентгеноконтрастного средства, это особенно важно для детей раннего возраста. Нефротоксичные препараты должны быть отменены. Сниженная гломерулярная фильтрация, характерная для детей раннего возраста, также может приводить к замедленному выведению рентгеноконтрастных веществ.

Доклинические данные показали высокий уровень безопасности лекарственного препарата ЮНИГЕКСОЛ®, а фиксированный верхний предел допустимой дозы для рутинного внутрисосудистого применения не установлен. Передозировка маловероятна у пациентов с нормальной функцией почек, если только пациент не получил избыточную дозу 2000 мг йода/кг массы тела в течение ограниченною периода времени. В случае использования высоких доз препарата большое влияние на почки оказывает длительность исследования (период полувыведения препарата приблизительно равен 2 ч). Передозировка наиболее вероятна после сложных ангиографических процедур у детей, особенно при многократных инъекциях высококонцентрированных контрастных веществ. В случае передозировки следует скорректировать возникший водно-электролитный баланс. В течение следующих 3 дней следует контролировать функцию почек. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое, возможно проведение гемодиализа для устранения избыточного количества контрастного вещества.