Винпоцетин-Акос

Бесцветный или зеленовато-желтого, или желтовато-зеленого цвета прозрачный раствор.

Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме 10-20 нг/мл, объем распределения - 5,3 л/кг.

При введении крысам радиоактивно меченого винпоцетина, наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объём распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер), в грудное молоко (около 0,25 % в течение 1 ч). Метаболизм Основным метаболитом является аповин-каминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень. К прочим ме­таболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

Период полувыведения у человека состав­ляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установле­но, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.

У крыс и собак высокая концентрация об­наруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рецирку­ляция.

Фармакокинетика у особых групп пациен­тов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых па­циентов, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также вы­ведения у этой возрастной группы, особен­но при длительном применении.

Но результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальцийзависимую фосфодиэстеразу; повышает концентрации аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) в головном мозге.

Усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами.

Улучшает мозговой кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта "обкрадывания" и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер.

Неврология: транзиторная ишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки (в том числе окклюзия центральной артерии или вены сетчатки) и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах, ухудшение слуха сосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.

- Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца, гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;

- беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровообращения);

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью: При геморрагическом инсульте введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней).

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности) и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/1000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко - анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - снижение аппетита, сахарный диабет, гиперхолестеринемия; очень редко - анорексия.

Нарушения психики: нечасто - эйфория, редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко - гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - гиперакузия, гипоакузия. вертиго; очень редко - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: редко -ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко -аритмия, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов: редко - повышение артериального давления, снижение артериального давления, приливы; очень редко - лабильность артериального давления, тромбофлебит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - боль в эпигастрии, дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; очень редко - дисфагия, сто­матит, гиперсаливация.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, крапивница; очень редко - дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - астения, недомогание, чувство жжения и воспаление в месте инъ­екции, тромбоз, дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные дан­ные: нечасто - снижение артериального давления; редко - повышение артериально­го давления, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения, наруше­ние функциональных проб печени, удлине­ние интервала QT; очень редко - повыше­ние ЛДГ, изменения на ЭЭГ, удлинение ин­тервала PR на ЭКГ.⁠

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.