Урокард

Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 ч. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный. метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксиллирования.

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять "печеночный" метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

Основное выведение через кишечник (63-65 % в виде метаболитов и около 5% - в неизменном виде). Почками выводится 10%. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема внутрь снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.

У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении "стоя" и "лежа".

Эффективен при артериальной гипертензии; в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ишемической болезни сердца. Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4 -13%) коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена. В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому применение доксазозина у больных с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66 - 71 % больных, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД.

Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

У больных с нарушением функции печени, митральным и аортальным стенозом, при склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения).

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (>1%), нечасто (>0,1% <1%), редко (>0,01% < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения.

Сердечно-сосудистая система: часто - учащенное сердцебиение, периферические отеки; нечасто - ортостатическая гипотензия, обморочные состояния - феномен "первой дозы", аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.

Центральная и периферическая нервная система: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение сна; нечасто - "кошмарные" сновидения, дисфория, ухудшение памяти; редко - депрессия, парастезии.

Органы чувств: часто - нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, редко - нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.

Мочеполовая система: часто - частое мочеиспускание, задержка эякуляции; нечасто - дизурия; редко - импотенция, приапизм.

Прочие: часто - астения, боли в грудной клетке; нечасто - кашель, носовые кровотечения, алопеция, мышечные боли, мышечная слабость, суставные боли, подагра, покраснение кожи лица; редко - повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста.

При хирургическом лечении катаракты или на фоне предварительного лечения тамсулозином, у некоторых пациентов может развиться синдром атоничной радужки.

Лабораторные показатели: нечасто - гипокалиемия; редко - транзиторное повышение активности ферментов печени, гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - эритроцитопения, уремия, креатининемия.

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.

Лечение: больного необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови. Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.