Урдокса 500

При комнатной температуре

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта.

Максимальная концентрация в плазме крови (С mах ) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. С mах достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

При систематическом приеме Урдоксы, УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование), образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, иммуномодулируюшее действие. Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, их цитотоксический эффект.

При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.

Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости - НLА-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).

Внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки следует принимать регулярно. Для пациентов, которые не могут проглотить препарат Урдокса® 500, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, или с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять УДХК в капсулах или суспензии.

Растворение холестериновых желчных камней. Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут УДХК, что соответствует: Масса тела, кг /Количество таблеток, шт.

• до 60 / 1 таблетка
• 61–80 / 1,5 таблетки
• 81–100 /2 таблетки
• более 100 / 2,5 таблетки

Для растворения желчных камней обычно требуется 6–24 мес. Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при УЗИ или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита. По 250 мг (0,5 табл.) ежедневно вечером перед сном. Курс лечения от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 1,5 до 3,5 табл. (14±2 ) мг/кг УДХК). В течение первых 3 мес лечения суточную дозу следует разделить на несколько приемов. После улучшения функциональных показателей печени можно перейти на однократный прием суточной дозы в вечернее время.

• растворение холестериновых камней желчного пузыря;
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
• хронические гепатиты различного генеза;
• первичный склерозирующий холангит;
• муковисцидоз;
• неалкогольный стеатогепатит;
• алкогольная болезнь печени;
• дискинезия желчевыводящих путей.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата или желчным кислотам;
• рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• нарушение сократительной способности желчного пузыря;
• острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
• окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного или пузырного протоков);
• частые эпизоды желчной колики;
• цирроз печени в стадии декомпенсации и выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
• неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Со стороны ЖКТ: часто — неоформленный стул или диарея (наблюдались в клинических исследованиях на фоне лечения УДХК); очень редко — острые боли в правой верхней части живота (наблюдались при лечении первичного билиарного цирроза).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — кальцинирование желчных камней, декомпенсация цирроза печени, которая регрессирует после отмены препарата (наблюдалась при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

Если любое из указанных побочных эффектов усугубляется, или замечены другие побочные эффекты, необходимо сообщить об этом врачу.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: проведение детоксикационных мероприятий и назначение колестирамина (для образования хелатных комплексов с желчными кислотами).