Цилапенем

Хранить при температуре не выше 25 °С

При в/м введении биодоступность имипенема - 95%, циластатина - 75%.

Связь с белками плазмы имипенема - 20%, циластатина - 40%. C_max ;имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин - 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг - 10 и 12 мкг/мл соответственно. C_max ;циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин - 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг - 24 и 33 мкг/мл соответственно.

Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. V_d ;у взрослых - 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет - 0.7 л/кг, у новорожденных - 0.4-0.5 л/кг.

Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения.

При в/м введении T_1/2 ;имипенема - 2-3 ч. При в/в введении T_1/2 ;имипенема и циластатина у взрослых - 1 ч, у детей 2-12 лет - 1-1.2 ч, у новорожденных T_1/2имипенема - 1.7-2.4 ч, циластатина - 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T_1/2имипенема - 2.9-4 ч, циластатина - 13.3-17.1 ч.

Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% - внепочечным путем (механизм неизвестен).

Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Антибиотик группы карбапенемов.

• Внутрибрюшные инфекции;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей;
• инфекции мочеполовой системы;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции органов малого таза;
• сепсис;
• бактериальный эндокардит;
• профилактика послеоперационных инфекций;
• смешанные инфекции;
• внутрибольничные инфекции.

• Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам);
• беременность (только по "жизненным" показаниям);
• ранний детский возраст (до 3 мес); у детей - тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя:

• гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).

C ;осторожностью: ;заболевания ЦНС, период лактации, пожилой возраст.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ;миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: ;олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: ;тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: ;эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.

Со стороны лабораторных показателей: ;повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.

Аллергические реакции: ;кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: ;гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: ;кандидоз, нарушение вкуса.