Цефамезин

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

При внутримышечном (в/м) и. внутривенном (в/в) введении препарат быстро абсорбируется и распределяется в тканях и жидкостях организма.

При в/м введении 500 мг цефазолина: максимальная концентрация в крови (С_mах) - 37 мкг/мл через 1 час после введения и 3 мкг/мл - через 8 часов; при в/м введении 1 г цефазолина - 64 мкг/мл и 7 мкг/мл соответственно.

При в/в введении 1 г цефазолина: С_mах - 185 мкг/мл через 5 минут после введения и 4 мкг/мл - через 8 часов.

В терапевтических концентрациях накапливается в желчи, моче, миндалинах, плевральном экссудате, перикардиальной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, а так же в костях. У пациентов в норме концентрация цефазолина в желчи в 5 раз выше концентрации в сыворотке. При обструкции желчных протоков - концентрация цефазолина в желчи ниже, чем в сыворотке.

Цефазолин не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Препарат проникает через плацентарный барьер. 35-69% цефазолина, содержащегося в плазме матери обнаруживается в плазме плода. В низких концентрациях цефазолин выделяется с грудным молоком. При введении 2 г, через 3 часа концентрация цефазолина в грудном молоке составляет 1,2-1,5 нг/мл.

Период полувыведения (Т_1/2) - около 2 часов (при в/м введении) и 1,8 часов (при в/в введении).

Цефазолин не метаболизируется.

Выделяется, в основном, почками (60% - в первые 6 часов и 70-80% - в течение 24 часов), создавая в моче высокие концентрации. Максимальная концентрация в моче - 2400 нг/мл при введении 0,5 г и 4000 нг/мл - при введении 1 г.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

Профилактика послеоперационных осложнений (периоперационная профилактика).

• верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов;
• почек и мочевыводящих путей;
• органов малого таза и половых органов (в том числе, сифилис и гонорея);
• сепсис, перитонит, эндокардит;
• кожи и мягких тканей;
• костей и суставов (в том числе остеомиелит).

- Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, карбапенемы) в анамнезе;

- Беременность и период лактации;

- Новорожденные дети, в т.ч. недоношенные (эффективность и безопасность не изучены).

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм, ангионевротический отек или отек Квинке, артралгия, одышка, гиперемия кожи, крапивница, гипертермия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы; очень редко - псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, кандидомикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

Лабораторные показатели: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротомбинемия, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (на фоне заболеваний почек, при лечении большими дозами цефазолина (6 г)). В этих случаях дозу препарата снижают, и лечение проводят под контролем уровней азота мочевины и креатинина крови.

Прочее: при длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция.

Местно: редко: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Симптомы: кожная сыпь, кожный зуд, нарушение со стороны пищеварительной и дыхательной систем.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Рекомендуется контролировать жизненные функции организма, лабораторные показатели почечной и печеночной функции, протромбинового времени и других гематологических показателей.