Тригрим

Дозировка 2,5 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Дозировки 5 мг и 10 мг: Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и делительной риской на одной стороне.

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после введения. Биодоступность составляет около 80-91 % и более при отеках.

Связь с белками плазмы крови – 99 %. Объем распределения составляет 16 литров.

Метаболизируется в печени в системе цитохрома Р450 с образованием 3-х метаболитов Ml, M3 и M5.

Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83 % от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизменном виде (24-25 %) и в виде метаболитов (Ml – 11-12 %, M3 – 3 %, M5 – 41-44 %).

При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшая, таким образом, осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбцию воды.

При этом благодаря анти-альдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.

Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.

Первичная гипертензия (применяется в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

• Повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам;
• анурия;
• печеночная кома и прекоматозное состояние;
• хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
• аритмия;
• артериальная гипотензия;
• беременность;
• период грудного вскармливания (нет данных о применении в период грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения в биохимических показателях крови: снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов, гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение мочевой кислоты в сыворотке крови, глюкозы и липидов. Увеличение уровня некоторых ферментов печени, например, ГГТ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболии, снижение артериального давления (АД) крови.

Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), потеря аппетита, в отдельных случаях может развиться панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.

Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.

Прочие: сухость во рту.

Симптомы - типичной картины отравления нет.

При передозировке – форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Специфический антидот неизвестен. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременно восполнение потери жидкости и электролитов.