Трактоцил

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакокинетические показатели (объем распределения, клиренс и период полувыведения) не зависят от дозы.

Распределение

После внутривенной инфузии-(300 мкг/ми в течение 6 - 12 часов) максимальная концентрация атозибана Сmах в плазме достигается в течение 1 часа после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками, плазмы составляет 46 - 48 %. Атозибан проникает через плацентарный барьер. После введения препарата Трактоцил со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атозибана в организме плода и концентрации атозибана в организме матери равно 0,12. Среднее значение объема распределения 18,3 ± 6,8 литров.

Метаболизм

В плазме крови и моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составило 1,4 и 2,8 на втором часу инфузии и после её прекращения соответственно.

Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атозибаном и проникает в грудное молоко. Ингибирование атозибаном изоформ цитохрома Р450 маловероятно.

Выведение

После прекращения инфузии концентрация препарата в, плазме быстро снижается со значениями начального (tα) и конечного (tβ) периода полувыведения 0,21 ± 0,01 и 1,7 ± 0,3 часа, соответственно. Среднее значение клиренса препарата 41,8 ± 8,2 литров/час.

Атозибан определяется в моче в очень малых количествах; его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атозибана, выведенного с калом, не определялось.

Активным компонентом препарата Трактоцил является атозибан, синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой.

Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана, в течение 10 минут сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (< 4 сокращений в час) в течение 12 часов.

Трактоцил применяется при угрозе преждевременных родов у беременных в следующих случаях:

• регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 секунд и частотой более 4 в течение 30 минут;
• раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин);
• возраст старше 18 лет;
• срок беременности от 24 до 33 полных недель;
• нормальная частота сердечных сокращений у плода.

• Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель;
• Преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 недель;
• Внутриутробная задержка развития плода;
• Аномальная частота сердечных сокращений у плода;
• Маточное кровотечение, требующее немедленных родов;
• Эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленных родов;
• Внутриутробная смерть плода;
• Подозрение на внутриматочную инфекцию;
• Предлежание плаценты;
• Отслойка плаценты;
• Любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности;
• Представляет опасность;
• Грудное вскармливание;
• Повышенная чувствительность к атозибану или к одному из компонентов препарата.

С осторожностью

В случае подозрения на преждевременный разрыв оболочек применение препарата Трактоцил для пролонгирования родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита.

С осторожность применять Трактоцил при многоплодной беременности, а также при сроке беременности 24 - 27 недель (из-за отсутствия достаточного клинического опыта).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>1/10) - тошнота, реже - рвота.

Со стороны обмена веществ: часто (>1/100,<1/100) - гипергликемия.

Со стороны нервной системы: часто (>1/100,<1/100) - головная боль, головокружение; редко (>1/1000,<1/100) - бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100,<1/100) - тахикардия, артериальная гипотензия, приливы.

Со стороны кожи: редко (>1/1000,<1/100) - зуд, кожная сыпь.

Со стороны половой системы: очень редко (>1/10 000,<1/1000) - маточное кровотечение, атония матки.

Прочие: очень редко (>1/10 000,<1/1000) - аллергические реакции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Известно несколько случаев передозировки. Специфические симптомы и признаки отсутствуют. Специфический антидот не известен.

Лечение заключается в симптоматической и поддерживающей терапии.