Таниз-К

Твердые желатиновые капсулы № 2, корпус капсулы оранжевого цвета, крышечка капсулы оливково-зеленого цвета. Содержимое капсулы - пеллеты от белого до почти белого цвета.

Всасывание

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг тамсулозина его максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация (Css) достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - 99 %, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

Результаты, полученные в условиях in vitro, показывают, что изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина гидрохлорида (с возможным небольшим участием других изоферментов системы CYP). Применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к увеличению воздействия тамсулозина гидрохлорида (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания").

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом приблизительно около 9 % препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения (Т1/2) препарата при однократном приеме 0,4 мг после приема пищи составляет 10 часов, при многократном приеме - 13 часов.

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических альфа1(α1)- адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Способность тамсулозина воздействовать на α1а-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями АД.

Препарат Таниз®-К показан к применению у взрослых мужчин в возрасте старше 18 лет. Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

• Гиперчувствительность к тамсулозину (в том числе, наличие лекарственного ангионевротического отека в анамнезе) или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
• Ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе).
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Возраст до 18 лет.

Представленные ниже нежелательные реакции, возможные на фоне терапии тамсулозином, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Часто

Нечасто

Редко

Очень редко

Частота неизвестна

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение (1,3 %)

Головная боль

Обморок

Нарушения со стороны органа зрения

Нечеткость зрения*

Нарушение зрения*

Нарушения со стороны сердца

Ощущение сердцебиения

Нарушения со стороны сосудов

Ортостатическая гипотензия

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Ринит

Носовое кровотечение*

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Запор, диарея, тошнота, рвота

Сухость слизистой оболочки полости рта*

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожная сыпь, кожный зуд крапивница

Ангионевротический отек

Синдром Стивенса-Джонсона

Многоформная эритема*, эксфолиативный дерматит*, реакции светочувствительности*

Нарушения со стороны половых органов и грудной железы

Нарушения эякуляции (включая ретроградную эякуляцию, анэякуляцию)

Приапизм

Общие расстройств а и нарушения в месте введения

Астения

* данные получены в пострегистрационном периоде

Описаны отдельные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром "узкого зрачка"), повышающей риск осложнений во время и после операций по поводe катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин. Пострегистрационное применение тамсулозина: в дополнение к нежелательным реакциям, описанным выше, при применении тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в пострегистрационный период, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Симптомы

Снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия.

Лечение

Симптоматическое. АД и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови, и, если необходимо, сосудоcуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек.

Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин в высокой степени связывается с белками плазмы крови.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотического слабительного, например, натрия сульфата.