Тамсулозин Реневал

Твердые желатиновые капсулы № 2 с корпусом коричневато-оранжевого цвета и крышечкой зеленовато-коричневого цвета. Содержимое капсул - сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

Всасывание

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи.

Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака.

Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов.

После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение

Связь с белками плазмы - 99 %, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг). Метаболизм

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9 % препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном - 13 часов.

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры.

Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи.

Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышением тонуса гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α1A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов.

Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным уровнем АД.

Лечение дизуретических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

• Гиперчувствительность к тамсулозину или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
• ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе);
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• детский возраст до 18 лет;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

• Почечная недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• при одновременном применении с сильными и средней активности ингибиторами изофермента CYP3A4;
• артериальная гипотензия.

Нежелательные реакции, возможные на фоне терапии тамсулозином, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы:

• часто: головокружение;
• нечасто: головная боль;
• редко: обморочные состояния.

Нарушения со стороны органа зрения:

• частота неизвестна: нечеткость зрения, нарушения зрения.

Нарушения со стороны сердца:

• нечасто: ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов:

• нечасто: ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения:

• нечасто: ринит;
• частота неизвестна: эпистаксис (носовое кровотечение).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• нечасто: запор, диарея, тошнота, рвота;
• частота неизвестна: сухость во рту.

Нарушения со стороны половых органов и грудной железы:

• часто: нарушения эякуляции, ретроградная эякуляция, анэякуляция;
• очень редко: приапизм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
• редко: ангионевротический отек; очень редко: синдром Стивенса-Джонсона;
• частота неизвестна: многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: нечасто: астения.

Описание отдельных нежелательных реакций

В ходе пострегистрационных наблюдений были зарегистрированы случаи развития синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром «узкого зрачка») при операции по поводу катаракты или глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Опыт пострегистрационного применения: в дополнение к перечисленным выше нежелательным реакциям на фоне применения тамсулозина были зарегистрированы отдельные случаи фибрилляции предсердий, нарушения ритма сердца, тахикардии и диспноэ.

В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в пострегистрационный период применения тамсулозина, не представляется возможным с достаточной степенью надежности оценить частоту развития данных нежелательных реакций и их связь с терапией тамсулозином.

Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Симптомы

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически при передозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии.

Лечение

В случае передозировки необходимо проведение симптоматической терапии. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения.

При отсутствии эффекта можно применять средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства.

Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например, натрия сульфата.