Тамсулозин

Капсулы - твёрдые, желатиновые, размером № 0, с прозрачным бесцветным корпусом и непрозрачной зеленой крышечкой. Содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты.

Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи.

Равномерность абсорбции может быть достигнута в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака.

Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови (Сmах) достигается через 6 часов.

После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация (Css) достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение: связь с белками плазмы - 99 %, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

Выведение: тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом приблизительно около 9 % тамсулозина выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата (T1/2) при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном - 13 часов.

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1- адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры.

Блокада α1- адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладких мышц и улучшению оттока мочи.

Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α1-А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1-В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов.

Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Лечение дизурических расстройств, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

• Гиперчувствительность к тамсулозину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата, в том числе, наличие лекарственного ангионевротического отека в анамнезе.
• Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе).
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Возраст до 18 лет.
• Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

У пациентов с почечной недостаточностью в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); артериальной гипотензией.

Частота побочных эффектов, развивающихся при приеме тамсулозина, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения:

• Очень часто - не менее 10%;
• часто - не менее 1%, но менее 10%;
• нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%;
• редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%;
• очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения;
• частота неизвестна - отсутствуют сведения о частоте побочных эффектов.

Нарушения со стороны нервной системы:

• Часто - головокружение (1,3%);
• нечасто - головная боль;
• редко - обморок.

Нарушения со стороны сердца:

• Нечасто - ощущение сердцебиения;
• частота не известна - фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - постуральная гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• Нечасто - сыпь, зуд, крапивница;
• редко - ангионевротический отек;
• очень редко - синдром Стивенса-Джонсона;
• частота неизвестна - мультиформная эритема, эксфолиативный отек.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

• Часто - нарушение эякуляции;
• очень редко - приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения.

Прочие:

• Нечасто - астения;
• частота неизвестна - описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Симптомы

Передозировка тамсулозина может вызвать серьезное снижение артериального давления и компенсаторную тахикардию.

Лечение

Симптоматическое. АД и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови, и, если необходимо, сосудосуживающие средства.

Необходимо контролировать функцию почек. Проведение гемодиализа нецелесообразно, так как тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием сорбентов (активированного угля) и осмотических слабительных.