Суматриптан-Лект

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Всасывание

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, через 45 минут его концентрация в плазме достигает 70% от максимальной. После приема 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 мг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.

Распределение

Суматриптан связывается белками плазмы незначительной степени (14-21%), средний общий объем распределения составляет 170 л.

Метаболизм

Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) с образованием метаболитов, основными из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и глюкуронида.

Плазменный клиренс - 1160 мл/мин; почечный клиренс - 260 мл/мин; внепочечный клиренс - 80% (после приема внутрь).

Фармакокинетика особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.

Пациенты разных возрастных групп

Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.

Суматриптан — селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5HT1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5НТ1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.

У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата. Несмотря на то, что рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.

Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени, то есть мигрени без ауры, которая возникает в промежутке за три дня до начала и до пяти дней после начала менструации.

Купирование острых приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени. Назначают только при верифицированном диагнозе-мигрень.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе подозрение на неё, стенокардия (включая стенокардию Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• одновременный прием с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные (включая метисергид), или другими триптанами/агонистами 5-HT1-рецепторов;
• одновременный прием с ингибиторами МАО и период до 14 дней после отмены этих препаратов;
• одновременный прием с другими агонистами 5-НТ1-серотониновых рецепторов;
• выраженная почечная или печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет или старше 65 лет (безопасность и эффективность суматриптана не установлены);
• в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

• Контролируемая артериальная гипертензия;
• заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени);
• эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности);
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам (прием Суматриптан-ЛекТ может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии; данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении Суматриптан-ЛекТ таким пациентам).
• беременность
• период грудного вскармливания.

Нежелательные реакции перечислены ниже в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.

Частота определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Данные клинических исследований

Со стороны нервной системы:

часто: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.

Со стороны сосудов:

часто: преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки:

часто: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто: чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто: болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство сдавления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженны, преходящи).

Лабораторные и инструментальные данные:

очень редко: незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Пострегистрационные данные

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии.

Со стороны нервной системы:

частота неизвестна: судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов ссудорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны органа зрения:

частота неизвестна: мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Со стороны сердца:

частота неизвестна: брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, ЭКГ-признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов:

частота неизвестна: снижение артериального давления, синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

частота неизвестна: ишемический колит, диарея.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна: ригидность мышц шеи, артралгия.

Со стороны психики:

частота неизвестна: тревога.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: гипергидроз.

Некоторые из симптомов, которые были описаны, как нежелательные явления могут быть симптомами, ассоциированными с мигренью.

Симптомы

Прием суматриптана перорально в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше.

Моделирование передозировки на животных приводило к развитию судорог, тремора, паралича, неподвижности, птоза, покраснения конечностей, аномального дыхания, цианоза атаксии, мидриаза, слюно- и слезотечения, а так же к гибели животных.

Лечение

В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 12 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.