Сульпирид Белупо

50 мг: Твердые желатиновые капсулы, размер 4. Корпус и крышечка капсулы белого цвета. Содержимое капсулы: порошок белого цвета.

200 мг: Твердые желатиновые капсулы, размер 0. Корпус капсулы синего цвета, крышечка капсулы белого цвета. Содержимое капсулы: порошок белого цвета.

Всасывание

После приема внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов. Биодоступность составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 мг до 300 мг. Одновременный прием сульпирида с пищей снижает всасывание на 30%.

Распределение

Сульпирид быстро распределяется в ткани, объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%. Небольшие количества сульпирида выделяется с грудным молоком и проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

В организме человека сульпирид плохо подвергается метаболизму.

Выведение

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов.

Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе (ЦНС) сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, воздействие на неостриатную систему незначительное. Обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений.

Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (GABA рецепторы).

Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Капсулы 50 мг

• тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения).
• тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 14 лет, особенно с синдромом аутизма.

Капсулы 200 мг

• острые психотические расстройства.
• хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

• Повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата
• Детский возраст до 14 лет
• Пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)
• Гиперпролактинемия
• Феохромоцитома или подозрения не феохромоцитому
• Острая порфирия
• Острая интоксикация алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками
• Период грудного вскармливания
• Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы)
• Одновременный прием леводопы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами")
• Сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами")
• Одновременный прием мехитазина, циталопрама и эсциталопрама (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами")

С осторожностью:

• У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие пируэтной желудочковой тахикардии:

с брадикардией менее 55 ударов в минуту;

с нарушениями электролитного баланса, в частности с гипокалиемией;

с врожденным удлинением интервала QT;

одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту); гипокалиемию; замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами", "Особые указания").

• У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания").
• У лиц пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств).
• Агрессивное поведение или возбуждение с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных средств).
• У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания").
• У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания").
• У пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел "Особые указания").
• У пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел "Особые указания").
• При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль уровня сахара в крови).
• При беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").
• При эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см. раздел "Особые указания").
• При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования) (см. раздел "Способ применения и дозы").
• При одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
• У пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующими свойствами).
• У пациентов (особенно пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением).
• У пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел "Особые указания").
• При применении у детей следует соблюдать осторожность, так как эффективность и безопасность сульпирида у данной категории пациентов исследованы недостаточно (см. раздел "Особые указания").

Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация, согласно ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нежелательные явления, развивающиеся в результате применения сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны сердца: редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия; частота неизвестна: удлинение интервала QT, пируэтная желудочковая тахикардия, остановка сердца, внезапная смерть.

Со стороны сосудов: нечасто: ортостатическая гипотензия; частота неизвестна: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда фатальные; повышение артериального давления (см. раздел "Особые указания").

Со стороны эндокринной системы: часто: гиперпролактинемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение активности "печеночных" ферментов.

Со стороны нервной системы: часто: седация, сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия; нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония; редко: окулогирный криз; частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (после приема в течение более 3-х месяцев, как и при приеме других нейролептиков, при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.

Со стороны половых органов и молочных желез: часто: болезненность молочных желез, галакторея; нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция, эректильная дисфункция; частота неизвестна: гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: макулезнопапулезная сыпь.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: лейкопения; частота неизвестна: нейтропения. агранулоцитоз.

Общие нарушения: часто: увеличение массы тела.

Беременность, послеродовой период и перинатальное состояние: частота неизвестна: экстрапирамидные симптомы, синдром "отмены" у новорожденных (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактические реакции (крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок).

Со стороны психики: часто: бессонница; частота неизвестна: спутанность сознания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: гиперсаливация.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: кривошея, тризм.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Симптомы

Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют. Могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых пациентов - жизнеугрожающий синдром паркинсонизма и кома. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

Лечение

В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развитие желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента. При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают антихолинергические средства.

Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации сульпирида с другими психотропными средствами.