Сульпирид

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета с фаской.

Таблетки дозировкой 200 мг должны иметь риску.

Биодоступность - 27%. Связывание с белками плазмы составляет менее 40%. Концентрация препарата в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Выделяется с грудным молоком.

В организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 6-8 часов. Т1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Таким пациентам следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также стимулирующее, антидепрессивное и противорвотное действие.

Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, на неостриатную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием.

Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и гамма-аминомасляной кислоты рецепторы.

Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Таблетки 200 мг:

Острые психотические расстройства у взрослых; хронические психотические расстройства у взрослых (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

Таблетки 50 мг:

Тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения).

Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипии) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма.

• Детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг)
• детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг)
• повышенная чувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата
• известная феохромоцитома или подозрение на нее
• пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
• гиперпролактинемия;
• острая порфирия
• острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками
• одновременное применение с леводопой (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")
• сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (ротиготин, каберголин, ропинирол, хинаголид) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")
• одновременное применение с мехитазином, циталопрамом, эсциталопрамом
• период грудного вскармливания
• галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличие в составе препарата лактозы)

С осторожностью:

• У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых нарушений желудочкового ритма, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт":

с брадикардией менее 55 ударов в минуту

с нарушениями электролитного баланса, в частности, с гипокалиемией

с врожденным удлинением интервала QT

одновременно получающих препараты, способные вызвать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту); гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы "Особые указания", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")

• у пациентов с злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы "Побочные действия", "Особые указания")
• у пациентов пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств)
• агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может понадобиться одновременное применение седативных лекарственных препаратов)
• у пациентов детского возраста (для таблеток 50 мг)
• у пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания")
• у пациентов с фактором развития инсульта (см. раздел "Особые указания")
• у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел "Особые указания")
• у пациентов с факторами развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел "Особые указания")
• при сахарном диабете и при наличии факторов развития риска сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется постоянный контроль концентрации глюкозы в крови)
• при беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания")
• при почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел "Способ применения и дозы")
• при эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения судорожной готовности, см. раздел "Особые указания")
• при одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")
• на фоне терапии нейролептиками, в том числе препаратом сульпирид, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Появление симптомов инфекционных заболеваний (повышение температуры тела, боль в горле, лихорадка) могут быть признаками нарушений со стороны системы крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований
• у пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующими свойствами)
• у пациентов с артериальной гипертензией (особенно у пожилых) в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением)
• у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел "Особые указания").

Классификация нежелательных реакций (HP) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития HP).

HP, вызываемые сульпиридом, подобны HP других нейролептиков, однако возникают значительно реже.

Нарушения со стороны сердца

Редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляции желудочков, желудочковая тахикардия.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", остановка сердца, внезапная смерть.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: ортостатическая гипотензия

Частота неизвестна: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда фатальные, повышение артериального давления (см. раздел "Особые указания")

Нарушения со стороны эндокринной системы

Часто: гиперпролактинемия

Общие расстройства:

Часто: увеличение массы тела

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности "печеночных" ферментов

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия

Нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония

Редко: окулогирный криз

Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков в течении более 3-х месяцев; при этом прием противопаркинсонических средств неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез

Часто: болезненность молочных желез, галакторея

Нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушение оргазма), эректильная дисфункция

Частота неизвестна: гинекомастия

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: макулезнопапулезная сыпь

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: лейкопения

Частота неизвестна: нейтропения, арганулоцитоз

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния

Частота неизвестна: экстрапирамидные симптомы, синдром "отмены" новорожденных (см. раздел "Беременность и период грудного вскармливания")

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактические реакции (крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок)

Нарушения психики

Часто: бессонница

Частота неизвестна: спутанность сознания

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: гиперсаливация

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: кривошея, тризм

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Симптомы: опыт по передозировке сульпирида органичен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения, высовывание языка, тризм. В отдельных случаях - выраженный паркинсонизм и кома. Могут так же наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, сухость во рту, повышенное потоотделение, гинекомастия, развитие злокачественного нейролептического синдрома.

Лечение: специфический антидот отсутствует, в связи с этим применяют симптоматическую и поддерживающую терапию, необходим тщательный контроль дыхательной функции и постоянный контроль сердечной деятельности (в связи с риском удлинения интервала QT и развития желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента. При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокаторы. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.