Сульфадиметоксин

Таблетки - 1 таб.:

• Действующее вещество: сульфадиметоксин – 500,0 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристалическая – 42,0 мг, кросповидон (тип В) – 26,5 мг, повидон К 25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный К 25) – 25,5 мг, кальция стеарат – 6,0 мг.

Плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Сульфадиметоксин- противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Принимается при заболеваниях, вызванных чувствительной микрофлорой: ангине, отите, гайморите, бронхите, пневмонии, дизентерии, пиодермии, трахоме; гонорее; заболеваниях мочевыводящих и желчных путей; малярии (в составе комплексной терапии).

Выпускается в форме таблеток (500 мг) по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

Отпускают по рецепту.

Противомикробное средство, сульфаниламид

При приеме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1 - 2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) – 8 – 12 ч.

Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1 день и 0,5-1 г - в последующие дни. Связь с белками крови - 90-99%.

Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает.

Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого.

Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93-97,5%), способствует медленному выведению препарата из организма.

В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до 83,3%.

Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, отит, гайморит, бронхит, пневмония, дизентерия, пиодермия, рожистое воспаление, трахома; раневые инфекции; гонорея; заболевания мочевыводящих и желчных путей; малярия (в составе комплексной терапии).

Повышенная чувствительность с сульфадиметоксину или другим компонентам препарата; угнетение костномозгового кроветворения; почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия; азотемия; беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Аллергические реакции, головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, холестатический гепатит.

Действие сульфадиметоксина усиливается при комбинированном приёме с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин).

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).

Фенитоин увеличивает риск развития токсических реакций.

Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина.

Метоксален способствует развитию фотосенсибилизации.

Негормональные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.

Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.

Внутрь, 1 раз в сутки.

Взрослым, в 1-ый день – 1 - 2 г, затем - по 0,5-1 г/сут.

Для детей от 12 до 18 лет: начальная и поддерживающая дозы равны соответственно – 1 г и 0,5 г.

После нормализации температуры, препарат в поддерживающих дозах применяют еще 2 -3 дня. Курс лечения, в зависимости от тяжести болезни, составляет 7 – 14 дней.