Спиронолактон Медисорб

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны, с характерным запахом.

Всасывание и распределение

При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 100%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон - 90%). Максимальная концентрация (Сmах) канренона в плазме крови достигается через 2-4 часа после приема. После ежедневного приема 100 мг в течение 15 дней Сmах достигает 80 нг/мл, время достижения после очередного утреннего приема - 2-6 ч. Объем распределения - 0,05 л/кг.

Метаболизм

Спиронолактон метаболизируется в печени, превращаясь в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, но при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко.

Выведение

Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде) и частично через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона 13-24 ч, активных метаболитов - до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-26 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, действие которого обусловлено антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия.

Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдестеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

• Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
• отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в составе комбинированной терапии);
• состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отёками;
• гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия);
• первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;
• для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии.

• Повышенная чувствительность к спиронолактону или какому-либо другому компоненту препарата;
• болезнь Аддисона;
• гиперкалиемия;
• гипонатриемия;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• анурия;
• одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия;
• детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; дисменорея; гиперкальциемия; метаболический ацидоз; печеночная недостаточность, цирроз печени; хирургические вмешательства; гинекомастия и одновременный приём лекарственных препаратов, вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; пожилой возраст.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: крапивница.

Эндокринные нарушения: огрубение голоса, нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм.

Нарушения со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания.

Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: гипертрихоз, кожный зуд, макулопапулёзная и эритематозная кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер и после отмены препарата исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), у женщин - боли в области молочных желёз, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлена), сексуальная дисфункция.

Общие нарушения и реакции в месте введения: лекарственная лихорадка, алопеция.

Лабораторные и инструментальные данные: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного обмена (гиперкалиемия/гипонатриемия) и кислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата.

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмии, слабость), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины в плазме крови.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водноэлектролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости можно ввести повторно. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.