Солонэкс

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание - Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение - Цетиризин на 93 ± 0,3 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм - Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение - Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизменном виде.

Пациенты пожилого возраста - У 16 пациентов пожилого возраста при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс - ниже на 40 % по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью - У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования,

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью - У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатичес-ким и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мгТ1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность. Дети Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - снижено до 3,1 часа.

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде. Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить. Раствор следует принимать сразу после приготовления. Взрослые 10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Пациенты пожилого возраста - Нет необходимости в снижении дозировки у пациентов пожилого возраста, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью - Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК). КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина в плазме крови, по следующей формуле:

• КК (мл/мин) = [140 – возраст (годы)] × масса тела (кг) /72 × ККсыворот (мг/дл)
• КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пациенты с нарушением функции печени - У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция дозирования.

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Дети от 6 до 12 месяцев 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день

Дети от 1 года до 6 лет 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день

Дети от 6 до 12 лет 5 мг (10 капель) 2 раза в день

Дети старше 12 лет 10 мг (20 капель) 1 раз в день

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Пациенты с нарушением функции печени - У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция дозирования.

Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения:

• назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
• симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

• Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата.
• Терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
• Детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата).
• Беременность.
• С осторожностью - Хроническая почечная недостаточность (при КК > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования).
• С осторожностью - Пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении скорости клубочковой фильтрации).
• С осторожностью - Эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью.
• С осторожностью - Детский возраст до 1 года.
• С осторожностью - Пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»).
• С осторожностью - Период грудного вскармливания.
• С осторожностью - При одновременном применении с алкоголем

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение це-тиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на центральную нервную систему (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н,-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций - Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других анти-гистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше:

Нежелательные реакции Цетиризин10 мг Плацебо (терминология ВОЗ) (п = 3260) (п = 3061)

Общие нарушения и нарушения в месте введения Утомляемость 1,63% 0,95 %

Нарушения со стороны нервной системы Головокружение 1,10% 0,98 %

Головная боль 7,42 % 8,07 %

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе 0,98 % 1,08%

Сухость во рту 2,09 % 0,82 %

Тошнота 1,07% 1,14%

Нарушения психики Сонливость 9,63 % 5,00 %

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Фарингит 1,29 % 1,34%

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин (п = 1656) Плацебо (п = 1294)

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта Диарея 1,0% 0,6 %

Нарушения психики Сонливость 1,8% 1,4%

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит 1,4% 1,1 %

Общие нарушения и нарушения в месте введения Утомляемость 1,0% 0,3 %

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития на основании данных пострегистрационного применения препарата. Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - повышение аппетита.

Нарушения психики: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна -нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна - васкулит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна -вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея.

Нарушения со стороны печени и желчных путей: редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности транса-миназ, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина); частота неизвестна - гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия.

Общие расстройства: нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко - повышение массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы - При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи. Лечение - Немедленно после приема препарата – промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.