Сетегис

Таблетки 5 мг: круглые плоские таблетки светло-розового цвета, с фаской, с гравировкой Е 453 на одной стороне таблетки, без запаха.

Всасывание

Теразозин быстро и почти полностью (80—100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вне зависимости от приема пищи. Обладает очень малым эффектом первичного прохождения через печень. Действие теразозина начинается примерно через 15 мин после введения однократной дозы, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 1 ч, а максимальный эффект наступает через 2—3 ч после приема внутрь.

Продолжительность действия — 24 ч.

Распределение

Теразозин в значительной степени (90—94%) связывается с белками плазмы крови. Связь с белками не зависит от общей концентрации действующего вещества.

Метаболизм

Основные метаболиты теразозина образуются в печени путем деметилирования и конъюгации.

Выведение

Примерно 10% принятой внутрь дозы выводится почками и 20% — через кишечник в неизмененной форме. Функция почек не влияет на выведение препарата.

Линейность/нелинейность

При приеме теразозина внутрь в дозном интервале от 2 до 10 мг значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmах повышаются пропорционально дозе.

Теразозин расширяет артерии благодаря конкурентному антагонизму по отношению к постсинаптическим α1-адренорецепторам. Теразозин вызывает постепенное снижение артериального давления (АД) с последующим длительным гипотензивным действием. Теразозин в терапевтических дозах уменьшает концентрацию общего холестерина (ХС) крови на 2—3% и сумму концентраций ХС липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и ХС липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) крови на 3—7 % по сравнению с показателями до лечения. Кроме того, повышение концентрации общего ХС, отмечавшееся на фоне приема других гипотензивных препаратов, не наблюдали, если в комбинации с ними использовали теразозин.

Антагонисты α1-адренорецепторов улучшают уродинамику у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Симптомы ДГПЖ связаны с повышением тонуса гладкой мускулатуры выходного отдела мочевого пузыря (треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры) и простаты, которое контролируют α1-адренорецепторы. In vitro теразозин тормозил сокращения гладких мышц простаты человека, вызванные фенилэфрином. В клинических исследованиях теразозин улучшал уродинамику и устранял симптомы у пациентов с ДГПЖ.

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы. лечение артериальной гипертензии (в составе комбинированной терапии).

- повышенная чувствительность к теразозину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата, другим хиназолинам и альфа-адреноблокаторам;

- одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5), такими как силденафил, тадалафил и варденафил;

- сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;

- хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей или камни в мочевом пузыре;

- артериальная гипотензия;

- склонность к ортостатическим нарушениям регуляции, в том числе в анамнезе;

- печеночная недостаточность тяжелой степени;

- почечная недостаточность тяжелой степени;

- снижение скорости оттока мочи;

- анурия;

- обмороки при мочеиспускании в анамнезе;

- беременность и период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

После применения первой дозы препарата может развиваться выраженное снижение АД (в течение 1-1,5 ч), которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях — к обмороку, как и на фоне приема других блокаторов альфа1-адренорецепторов. В единичных случаях перед обмороком может резко возрастать частота сердечных сокращений (ЧСС) до 120-160 уд/мин.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто: (≥ 1 /10), часто:(≥ 1/100,< 1/10); нечасто: (≥ 1/1000,< 1/100), редко: (>1/10 000, < 1/1000), очень редко: (< 1/10 000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: синусит;

Частота неизвестна: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, фарингит, ринит, гриппоподобный синдром, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: увеличение массы тела;

Частота неизвестна: обострение течения подагры.

Нарушения психики

Часто: астения, повышенная раздражительность;

Нечасто: депрессия;

Частота неизвестна: тревожность.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, слабость, головная боль, сонливость, парестезии.

Частота неизвестна: бессонница.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия;

Частота неизвестна: конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень часто: вертиго;

Частота неизвестна: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Часто: ощущение сердцебиения, тахикардия, боль в груди, периферические отеки;

Частота неизвестна: фибрилляция предсердий (однако причинно-следственная связь с приемом препарата не была установлена), нарушение ритма сердца.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: обморок (особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» - постуральная гипотензия);

Частота неизвестна: вазодилатация, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенья

Часто: одышка, заложенность носа;

Частота неизвестна: кашель, носовые кровотечения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота;

Частота неизвестна: боль в области живота, запор, диарея, рвота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: гипергидроз, кожная сыпь и зуд, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: боль в конечностях, боль в спине;

Частота неизвестна: артралгия, артрит, артропатия, артралгия, боль в области шеи, боль в плече.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: инфекции мочевых путей и недерж

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто: эректильная дисфункция;

Нечасто: снижение либидо;

Частота неизвестна: приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто: астения;

Часто: повышенная утомляемость, периферические отеки, отек слизистых;

Частота неизвестна: отек лица, гипертермия, боль в грудной клетке.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Частота неизвестна: результаты свидетельствуют о гемодилюции (например, снижение гематокрита, гемоглобина, количества лейкоцитов, концентрации общего белка и альбумина). Даже после длительного лечения (24 месяца) теразозином не отмечено значительного влияния на концентрацию общего или свободного простатспецифического антигена (ПСА).

Симптомы

Наиболее частыми проявлениями передозировки теразозином являются выраженное снижение АД, нарушение координации движений, обморок, нарушение водно-электролитного баланса, недостаточность периферического кровообращения.

Лечение

При передозировке проводится промывание желудка, применение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия. При выраженном снижении АД пациента необходимо уложить на спину с приподнятыми нижними конечностями. При необходимости в случае возникновения шока необходимо назначить плазмозамещающие средства с последующим применением вазопрессорных препаратов.

Следует контролировать функцию почек и поддерживать водный и электролитный баланс.

Специфического антидота нет. Гемодиализ при указанных состояниях не эффективен.