Сабакомб

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии почти белого цвета.

После ингаляции сальбутамола (0,1 мг) плазменная Cmax достигается через 3–5 ч.

Приблизительно 83% ингаляционной дозы выводится почками, как в виде сальбутамола (приблизительно 70%), так и в виде одного из его метаболитов — сальбутамола-o-фенилглюкуронида (30%).

Беклометазона дипропионат — это пролекарство со слабым сродством связывания с ГКС-рецепторами, которое под воздействием присутствующих в большинстве тканей ферментов эстераз подвергается гидролизу с образованием своего активного метаболита — беклометазона-17-монопропионата (Б-17-МП). После ингаляции беклометазона дипропионат и его активный метаболит Б-17-МП абсорбируются из легких и из ЖКТ (абсорбция проглоченной части дозы). При этом абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП после ингаляции беклометазона дипропионата из дозированного аэрозольного ингалятора составляет 2 и 62% от номинальной дозы соответственно. При увеличении ингаляционной дозы наблюдается приблизительно линейное увеличение системной экспозиции. Плазменная Cmax беклометазона дипропионата и Б-17-МП достигается через 0,3 и 1 ч соответственно. Абсорбированные беклометазона дипропионат и Б-17-МП в виде неактивных метаболитов экскретируются в желчь и выводятся через кишечник. Почечная экскреция беклометазона дипропионата и его метаболитов является незначительной. T1/2 беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляют 0,5 и 2,7 ч соответственно.

Препарат СабаКомб® является комбинированным бронхорасширяющим препаратом, содержащим сальбутамол и беклометазона дипропионат (глюкокортикостероид, активный при ингаляционном применении).

Сальбутамол характеризуется быстрым и безопасным бронхорасширяющим действием, приводящим к быстрому улучшению дыхательной функции. Сальбутамол действует избирательно на бронхиальные мышцы, не оказывая каких-либо сердечно-сосудистых эффектов. В свою очередь, беклометазона дипропионат за счет уменьшения отека и гиперсекреции в бронхах уменьшает их гиперреактивность, благодаря чему постепенно подавляется развитие бронхоспазма. Беклометазона дипропионат действует на уровне бронхиального дерева, не оказывая системных эффектов и не вызывая подавления функции надпочечников. Действие двух активных веществ препарата СабаКомб® является взаимодополняющим и усиливающим действие друг друга. Препарат СабаКомб® предназначен для купирования симптомов и постоянного лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ с астматическим компонентом, направленного на предотвращение возникновения и снижение частоты астматических приступов. В связи с тем, что беклометазона дипропионат обладает противовоспалительным действием и уменьшает гиперреактивность бронхов, его применение позволяет уменьшать дозы принимаемых агонистов бета2-адренорецепторов.

Таким образом, комбинированный препарат СабаКомб® обладает выраженной противовоспалительной активностью, сравнимой с таковой у беклометазона дипропионата, и более выраженным антибронхоспастическим действием по сравнению с таковым у каждого из активных веществ препарата в отдельности.

• Бронхиальная астма;
• хроническая обструктивная болезнь легких (с астматическим компонентом).

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; вирусные инфекции, туберкулез легких (активная и неактивная форма) (в связи с наличием в составе препарата беклометазона дипропионата);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет

С осторожностью: пациенты, уже принимающие системные ГКС; пациенты с повышенной чувствительностью к эффектам симпатомиметиков (пациенты с ИБС, ишемической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью, нарушениями ритма, включая тахиаритмии, артериальной гипертензией, глаукомой, гипертиреозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом и ДГПЖ); пациенты, получающие лечение дисульфирамом или метронидазолом (из-за содержания в каждой дозе препарата около 8 мг этанола); пациенты, длительно принимающие препарат, особенно в высоких дозах (требуется контроль состояния пациента для выявления возможных системных эффектов).

При применении препарата СабаКомб® в рекомендованных дозах серьезных нежелательных эффектов не наблюдалось. Ниже перечислены нежелательные реакции, которые наблюдались при применении препарата СабаКомб® или каждого из его активных веществ (сальбутамола и беклометазона) в отдельности.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: охриплость голоса и дисфония; парадоксальный бронхоспазм, развитие которого возможно при любом ингаляционном виде лечения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: локализованные грибковые инфекции полости рта или глотки, быстро проходящие без прекращения лечения препаратом СабаКомб® после соответствующей местной терапии ощелачивающими растворами и противогрибковыми препаратами.

Со стороны нервной системы: тремор, исчезавший через несколько дней после уменьшения дозы препарата; головная боль, мышечные судороги.

Со стороны сердца: тахикардия (увеличение ЧСС), ощущение сердцебиения, исчезающие через несколько дней после уменьшения дозы препарата; сообщалось о развитии ишемии миокарда и нарушений сердечного ритма, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию.

Нарушения психики: психомоторная гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессия, агрессивность, поведенческие расстройства.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, крапивница, снижение АД, коллапс).

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: гипокалиемия.

При длительном применении высоких доз препарата возможно развитие следующих системных нежелательных эффектов ГКС: остеопороз; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; угнетение функции надпочечников с признаками вторичной надпочечниковой недостаточности; задержка роста у детей и подростков; снижение МПКТ; катаракта и глаукома (требуется тщательный контроль состояния таких пациентов для своевременного выявления возможных системных эффектов ГКС).

Симптомы: передозировка сальбутамола может вызвать типичные для бета2-адреномиметиков симптомы их передозировки: тошноту, рвоту, головную боль, тремор, периферическую вазодилатацию, сердцебиение, тахикардию, метаболический ацидоз, гипокалиемию, гипергликемию. Острая и хроническая передозировка при ингаляции доз беклометазона дипропионата, превышающих рекомендуемые, может вызвать угнетение функции коры надпочечников.

Лечение: При передозировке сальбутамола показана поддерживающая и симптоматическая терапия, в тяжелых случаях — госпитализация. Возможно применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, но с большой осторожностью, т.к. применение бета-адреноблокаторов может спровоцировать бронхоспазм. Необходим мониторинг содержания калия в сыворотке крови. Острая передозировка при ингаляции доз беклометазона дипропионата, выше рекомендуемых, обычно не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что было установлено путем определения концентрации кортизола в плазме крови. При хронической передозировке беклометазона дипропионата может потребоваться мониторинг функционального резерва надпочечников.