Релиф

Желтовато-белого цвета суппозитории торпедообразной формы с гладкой поверхностью.

Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.

Флуокортолона пивалат. После однократного введения одного суппозитория, абсорбция глюкокортикостероида составляла максимально 5 % от введенного количества препарата.

В период ежедневного введения по 2 суппозитория 3 раза в день в течение 4 недель содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.

Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.

Периоды полувыведения из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 часа соответственно.

Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.

Лидокаин. Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения суппозитория составляет около 24 %.

Период полувыведения лидокаина из плазмы крови составляет 1-2 часа. В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом и с мочой выводится 70 % препарата в виде этого метаболита.

Флуокортолон при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению числа лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.

Флуокортолон подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.

Лидокаин - местный анестетик; обезболивающее и противозудное действие достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.

Для симптоматического лечения боли, отека, жжения, зуда при геморрое, проктите.

Туберкулезный и сифилитические процессы в области нанесения препарата.

Вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата.

Реакция на вакцинацию.

Детский и подростковый возраст младше 18 лет (данные клинических исследований отсутствуют).

I триместр беременности.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - жжение, нечасто - раздражение.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: при продолжительном лечении (более четырех недель) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиоэктазии.

О случаях передозировки не сообщалось.

Предполагается, что при случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании более чем одного суппозитория) наиболее тяжелые симптомы могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы (угнетение функции сердца, остановка сердца) и ЦНС (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания) в зависимости от дозы.