Пентилин Ретард

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию. Препарат подвергается "первому прохождению" через печень с образованием 2-х основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7- диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации для пролонгированных форм - 2-4 час. Распределяется равномерно. Период полувыведения - 0,5 -1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением концентрации циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

- Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия); облитерирующий эндартериит.

- хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;

- атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);

- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена);

- острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и в сосудистой оболочке глаза;

- нарушения слуха сосудистого генеза.

- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;

- массивное кровотечение;

- кровоизлияние в сетчатку глаза;

- кровоизлияния в мозг;

- острый инфаркт миокарда;

- порфирия;

- тяжелые аритмии;

- тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;

- острый геморрагический инсульт;

- неконтролируемая артериальная гипотензия;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- беременность, период лактации.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" ферментов, щелочной фосфатазы, холестатический гепатит, обострение холецистита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка, кишечника, гипофибриногенемия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома;

Аллергические реакции: зуд кожи, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: гипогликемия.

Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморок, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно- кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").

Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля. Симптоматическая терапия: меры, направленные на поддержание функции дыхания и артериального давления; неотложные мероприятия при кровотечении.