Пектрол

Таблетки пролонгированного действия — 1 табл. изосорбида-5-мононитрат — 40 мг — 60 мг вспомогательные вещества: гипромеллоза; воск карнаубский; кислота стеариновая очищенная; лактозы моногидрат; магния стеарат; кремния диоксид очищенный; тальк; титана диоксид; макрогол 4000; краситель железа оксид красный в блистере 10 шт.; в коробке 3 или 10 блистеров.

Таблетки 40 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, с надписью «IM 40» на одной стороне, с возможными вкраплениями. Таблетки 60 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, с насечкой на обеих сторонах и с надписью «60» на одной стороне, с возможными вкраплениями.

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 100%, т.к. отсутствует эффект «первого прохождения» через печень. Высвобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки. Изосорбида мононитрат распределяется в жидкой среде организма, и только 5% связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация — 100 нг/мл — достигается через 30 мин после приема внутрь. Изосорбида мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Неактивный метаболит выводится через почки. Почечный Cl — 115 мл/мин. T1/2 — от 4 до 10 ч. При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование в эндотелии сосудов оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде. Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает ОПСС (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата; артериальная гипотензия и гиповолемия (сАД <100 мм рт. ст., дАД <60 мм рт. ст., центральное венозное давление <4-5 мм рт. ст.); острая сердечная недостаточность; шок; сосудистый коллапс; левожелудочковая недостаточность с низким конечным дАД; острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией); тампонада сердца; токсический отек легких; заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, ЧМТ); период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: пролапс митрального клапана; аортальный и/или митральный стеноз; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; констриктивный перикардит; пожилой возраст; тяжелая анемия; тиреотоксикоз; гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии); выраженная почечная недостаточность; печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Противопоказано: возраст до 18 лет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях — ишемия головного мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. При совместном применении с гипотензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БКК, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта. При комбинации амиодарона, пропранолола, БКК (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД). При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства — уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Внутрь, после еды, проглатывая целиком и запивая стаканом воды. Обычная начальная доза — 40 мг 1 раз в сутки (утром). В случае ночных приступов стенокардии таблетку пролонгированного действия следует принимать вечером, а не утром. Дозу препарата можно увеличить до 60 мг 1 раз в сутки или до 80 мг (по 40 мг 2 раза в сутки). Лечение хронической сердечной недостаточности начинают в стационаре, где подбирается соответствующая поддерживающая доза с учетом клинического эффекта и побочного действия. Рекомендуемая поддерживающая доза — 40 или 60 мг 1 раз в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки (первую таблетку утром и вторую — приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять 12 ч.

Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома. Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии — внутрь или в/в аскорбиновая кислота (1 г в/в), 1% раствор метиленового синего (1-2 мг/кг). Симптоматическая терапия при тяжелой артериальной гипотензии — в/в фенилэфрин (мезатон); эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.