Папаверина Гидрохлорид

Прозрачная бесцветная или со слабым желтоватым оттенком жидкость.

Абсорбация. Биодоступность-54 %. Связь с белками плазмы - 97 %.

Распределение. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Объем распределения после внутривенного (в/в) введения папаверина в дозу 1 мг/кг составляет 1,52 ± 0,45 л/кг.

Метаболизм. Метаболизируется в печени. Метаболизм в печени происходит очень быстро, шлавным образом путем деметилирования до менее активных или неактивных метаболитов.

Выведение. Период полувыведения (t1/2) составляет -1,3 ± 0,25 часа, но может до 2,8 ± 0,28 часа. Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Папаверин снижает тонус гладких мышц и оказывает сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5 - аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие папаверина на центральную нервную систему выражено слабо, но в больших дозах он оказывает седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Спазм гладких мышц, органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит), бронхов (бронхоспазм), периферических сосудов, сосудов головного мозга, мочевыводящих путей (почечная колика). В качестве вспомогательного средства для премедикации.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, нарушение антриовентрикулярной (AV) проводимости, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, коматозное состояние, угнетение дыхания, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

С осторожностью:

С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат ослабленным пациентам, а так же пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции почек, гипотериозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимися в состоянии шока.

Частота побочных реакций представлена по следующей классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): Часто - 1-10 %; нечасто - 0.1-1 %; редко - 0.01-0.1 %; очень редко - менее 0.001%, включая отдельные случаи.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь (обычно эритематозная, крапивница), нечасто - кожный зуд, редко - повышенная потливость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, запоры.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение печеночных трансаминаз.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - сонливость.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - желудочковая экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов: часто - снижение артериального давления.

Нарушения со стороныкрови и лимфатической системы: очень редко - эозинофилия.

При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз возможны развитие антриовентрикулярной блокады, нарушений сердечного ритма.

Симптомы: диплопия (двоение в глазах), слабость, снижение артериального давления, сонливость.

Лечение: симптоматическое (поддержание артериального давления).