Пантопразол Канон

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого или зеленого с голубоватым опенком цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг. В среднем примерно через 2-2,5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке, около 1,0-1,5 мкг/мл, и стах остается постоянной после многократного применения данного препарата.

Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении.

Абсолютная биодослупность таблеток пантопразола составляет около 77 %. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрациявремя» (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке и, соответственно, на биодоступность. При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98 %. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.

Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью СYР2С19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью СYР3А4.

Конечный период полувыведения составляет примерно 1 ч, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты).

Основной путь выведения - через почки (около 80 %) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 ч, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 ч), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 3-6 ч, значения AUC возрастают в 3-5 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев при применении пантопразола в дозировке 20 мг.

Небольшое повышение показателя AUC и Сmах у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

Ингибитор протонного насоса (Н+/К+-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента Н+/К+-АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым и в результате снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-реценторов, снижается кислотность в желудке, и тем самым повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Также повышается содержание хромогранина А (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Пантопразол Каноп снижение секреции желудочного сока на 24 % наступает через 2,5-3,5 ч и на 26 % через 24,5-25,5 ч. После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 ч после приема, возрастает до 56 %, а спустя 24,5-25,5 ч - до 50 %. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и многими другими препаратами.

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанный с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам;
• диспепсия невротического генеза;
• возраст до 18 лет;
• беременность, период грудного вскармливания.

При приеме препарата Пантопразол Канон в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах нежелательные реакции возникают крайне редко.

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль - наблюдаются примерно у 1 % пациентов.

Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

• Очень часто - ≥1/10 назначений (≥10 %)
• Часто - от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %)
• Нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,l % и <1 %)
• Редко - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1 %)
• Очень редко - <1/100000 назначений (<0,01 %)
• Частота неизвестна - невозможно оценить на основе имеющихся данных.

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:

• Редко: агранулоцитоз;
• Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы:

• Нечасто: головная боль, головокружение;
• Редко: нарушения вкуса.

Нарушения со стороны органов зрения:

• Редко: нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Часто: полипы фундальных желез желудка (доброкачественные);
• Нечасто: диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

• Частота неизвестна: интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• Нечасто: экзантема/сыпь, кожный зуд, дерматит;
• Редко: крапивница, ангионевротический отек;
• Частота неизвестна: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

• Нечасто: перелом запястья, бедра и позвоночника;
• Редко: артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны обмена веществ:

• Редко: гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела;
• Частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия.

Общие расстройства:

• Нечасто: слабость, утомляемость и недомогание;
• Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• Редко: гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутаминтрансферазы);
• Редко: повышение уровня билирубина;
• Частота неизвестна: гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печёночноклеточная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

• Редко: гинекомастия.

Нарушения со стороны психики:

• Нечасто: нарушения сна;
• Редко: депрессия (включая обострения имеющихся расстройств);
• Очень редко: дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств);
• Частота неизвестна: галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения пантопразола отмечено не было. Дозы, превышающие 240 мг внутривенно, вводились в течение 2 минут и переносились хорошо.

В случае передозировки при наличии клинических проявлений интоксикации проводится симптоматическое и поддерживающая терапия.

Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.