Орсотен Слим

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы светло-желтого цвета. Содержимое капсул: микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета.

Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Всасывание

Всасывание препарата минимально.

Выведение

Около 97 % принятой внутрь дозы препарата выделяется через кишечник, 83 % из этого количества - в неизмененном виде.

Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2 % принятой дозы. Препарат полностью выводится через 3-5 дней. Выведение орлистата как у добровольцев с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением аналогично.

Орлистат является мощным специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз длительного действия. Он проявляет свою терапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз. Инактивированный фермент теряет возможность гидролизировать пищевые жиры (триглицериды) в абсорбируемые свободные жирные кислоты и моноглицериды. Нерасщепленные триглицериды не всасываются, что приводит к уменьшению количества калорий, усвоенных организмом, и к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется, таким образом, без всасывания в системный кровоток. По результатам клинических исследований орлистат, принимаемый ежедневно в дозе 60 мг 3 раза в день, блокирует абсорбцию примерно 25 % жиров, входящих в дневной рацион.

Наряду со снижением массы тела, при длительном приеме орлистата в дозе 60 мг отмечается уменьшение таких показателей как окружность талии, концентрация общего холестерина и концентрация холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в плазме крови. После 6 месяцев терапии орлистатом в дозе 60 мг средняя концентрация общего холестерина в плазме крови снижается в среднем на 2,4 %, холестерина ЛПНП - на 3,5 %. Окружность талии через 6 месяцев приема препарата уменьшается, в среднем, на 4,5 см.

Снижение избыточной массы тела у взрослых пациентов (старше 18 лет) с индексом массы тела (ИМТ) более 28 кг/м². Применяется только в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30 % суточной калорийности рациона в виде жиров.

- Гиперчувствительность к орлистату и/или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

- Синдром хронической мальабсорбции.

- Холестаз.

- Одновременное применение циклоспорина.

- Одновременное применение непрямых антикоагулянтов (варфарина).

- Одновременное применение ситаглиптина.

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Дети и подростки в возрасте до 18 лет.

Нежелательные реакции при приеме орлистата, как правило, наблюдались со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обусловлены фармакологическим действием препарата.

Возможные нежелательные реакции при применении орлистата распределены по системно-органным классам (СОК) с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).

Ниже указана частота нежелательных реакций со стороны различных органов и систем.

В ходе клинических исследований по изучению применения орлистата в дозе 60 мг продолжительностью от 18 до 24 месяцев были установлены нежелательные реакции со стороны ЖКТ, которые в целом были легкими и обратимыми. Обычно они проявлялись в начале лечения. Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения таких реакций.

Нарушения психики:

часто - тревожность.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто - маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм; часто - боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации.

Выявленные нежелательные реакции со стороны ЖКТ были в целом легкой степени и транзиторные. Они, как правило, возникали в начале терапии (в течение первых 3 месяцев); у большинства пациентов развивался только один эпизод.

Пострегистрационные исследования

В ходе пострегистрационного применения орлистата были отмечены нижеперечисленные нежелательные реакции, частота развития которых определена как «частота неизвестна».

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, кожную сыпь, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксию.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, гепатит (в том числе серьезные случаи, требующие трансплантации печени или приводящие к летальному исходу), повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезная сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия может привести к развитию почечной недостаточности.

Лабораторные и инструментальные данные: снижение концентрации протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО) в плазме крови у пациентов, принимавших орлистат одновременно с непрямыми антикоагулянтами.

При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раза в день ежедневно в течение 15 дней как у лиц с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением, значительных нежелательных реакций не выявлено. При применении орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев увеличения частоты дозозависимых нежелательных реакций не отмечено.

В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата в пострегистрационный период указания на нежелательные реакции либо отсутствуют, либо они аналогичны тем, которые могут быть после приема рекомендованных доз препарата.

В случае передозировки необходима консультация врача. При значительной передозировке орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований системные эффекты, связанные с ингибированием липазы, как правило, быстро обратимы.