Оланзапин-Сз

Желтые таблетки.

Степень всасывания - высокая, не зависит от употребления пищи; время наступления максимальной концентрации после приема примерно 5-7 часов.

Степень всасывания - высокая, не зависит от употребления пищи; время наступления максимальной концентрации после приема примерно 5-7 часов.

Ферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в продукции 2-гидроксиметил и N-десметил производных Оланзапина. Основная активность препарата вызвана Оланзапином, активность его производных выражена в меньшей степени. 57% дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Время полувыведения в зависимости от пола и возраста варьирует в пределах 30- 38 часов.

Нейролептик, обладающий тропностью к серотониновым, мускариновым, допаминовым, гистаминовым и адренергическим рецепторам. Демонстрирует антагонизм к холинергическим и дофаминовым рецепторам. Обладает активностью и более выраженным сродством в отношении 5-НТ2-серотониновых рецепторов, чем в отношении D2-дофаминовых рецепторов.

Избирательно снижает возбудимость дофаминергических нейронов, оказывает слабое действие на стриарные пути нейронов, отвечающие за моторные функции. Снижает защитный рефлекс. Достоверно ослабляет негативную и продуктивную симптоматику.

Биполярное расстройство аффективного типа у взрослых (в виде монотерапии или в сочетании с вальпроевой кислотой либо препаратами лития): смешанные или острые маниакальные эпизоды с/без быстрой перемены фаз и с с/без психотических проявлений.

Шизофрения у взрослых, психотические расстройства с негативной или продуктивной симптоматикой, в том числе на фоне аффективных расстройств.

Депрессивные состояния на фоне биполярного расстройства (в сочетании с Флуоксетином).

Рецидив биполярного расстройства (в случае эффективности препарата при терапии маниакальной фазы).

• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• возраст менее 18 лет;
• период лактации.

Наиболее часто развиваются сонливость, увеличение веса, транзиторная гиперпролактинемия (в основном без клинических проявлений), астения, головокружение, акатизия, периферические отеки, повышение аппетита, ортостатическая гипотензия, сухость слизистых рта, запор. Реже выявлялось транзиторное повышение уровня АЛТ и ACT. В единичных случаях фиксировались повышение содержания глюкозы или триглицеридов в крови, асимптоматическая эозинофилия.

Признаки передозировки: возбуждение, тахикардия, агрессивность, экстрапирамидные нарушения, расстройство артикуляции, делирий, нарушения сознания, злокачественный нейролептический синдром, судороги, аспирация, угнетение дыхания, аритмии, повышение или снижение давления, остановка сердца или дыхания.

Терапия передозировки: промывание желудка в первые несколько часов, назначение энтеросорбентов, симптоматическое лечение, контроль функции дыхания.

Запрещено применять симпатомиметики, являющимися стимуляторами бета-адренорецепторов, так как это может усугублять снижение кровяного давления.

При острой передозировке минимальная доза, спровоцировавшая летальный исход, была равна 450 мг, а максимальная принятая доза при которой больной выжил, составила 1500 мг.