Октреотид Сан

Прозрачный, бесцветный раствор.

После подкожного введения препарат быстро и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (5,2 мг/мл при дозе 0,1 мг) - 30 мин. Связь с белками плазмы - 65%, с форменными элементами крови - крайне незначительная. Объем распределения составляет 0,27 л/кг. Общий клиренс - 160 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет 100 мин. Большая часть препарата выводится кишечником, около 32% выводятся в неизмененном виде почками. После в/в введения выведение осуществляется в 2 фазы, с Т1/2 - 10 и 90 мин соответственно. У пожилых пациентов снижается клиренс октреотида, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой хронической почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

Октреотид - синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.

Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.

У здоровых лиц октреотид, подобно соматостатину, подавляет секрецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулирующую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиролиберином.

Соматостатина аналог синтетический.

Препарат предназначен для подкожного (п/к) и внутривенного (в/в) введения.

Акромегалия (когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет подкожного введения октреотида, при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения и лучевой терапии; для подготовки к хирургическому лечению, для лечения между курсами лучевой терапии до развития стойкого эффекта, у неоперабельных больных).

Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

Местные реакции: возможны боль, ощущение зуда, или жжение, краснота и припухлость в месте п/к инъекции (обычно проходят в течение 15 минут).

Выраженность местных реакций можно уменьшить, если использовать раствор комнатной температуры, или вводить меньший объем более концентрированного раствора.

Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, вздутие живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, на сегодняшний день нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную. непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки. Длительное использование октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре. Частоту побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между приемами пищи и введением октреотида.

Со стороны поджелудочной железы: сообщалось о редких случаях острого панкреатита, развившегося в первые часы или дни применения октреотида. При длительном применении отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом.

Со стороны печени: имеются отдельные сообщения о развитии нарушений функции печени (острый гепатит без холестаза с нормализацией показателей трансаминаз после отмены октреотида); медленное развитие гипербилирубинемии, сопровождающееся повышением показателей щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и, в меньшей степени, других трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - брадикардия.

Со стороны обмена веществ: поскольку октреотид оказывает подавляющее влияние на образование ГР, глюкагона и инсулина, он может влиять на обмен глюкозы. Возможно, снижение толерантности к глюкозе после приема пищи. При длительном применении октреотида п/к в некоторых случаях может развиться стойкая гипергликемия. Наблюдались также состояния гипогликемии.

Прочие: в редких случаях сообщалось о временном выпадении волос после введения октреотида. Имеются отдельные сообщения о развитии реакций повышенной чувствительности: редко - кожные аллергические реакции; в отдельных случаях - анафилактические реакции.

Дозы октреотида до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносились хорошо.

Дозы октреотида до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносились хорошо.

Одному пациенту методом длительной инфузии по ошибке была введена избыточная доза октреотида (250 мкг/ч вместо 25 мкг/ч), что не сопровождалось побочными эффектами.

При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций.

При передозировке - лечение симптоматическое.