Но-Шпа

Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.

Абсорбция: После приема внутрь, дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кроовоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.

Распределение:

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы,(95-98%), особенно с альбумином и у и в - глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм:

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой.

Главным метаболитом является 4-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифициррваны 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротаверин.

Выведение:

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась, двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФг зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности , к Са2+-калмодулиновому - комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на. цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется, тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной, иннерваций, дротаверин расслабляет, гладкую мускулатуру, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии

При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная, болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит/ спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острого живота" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).

При головных болях напряжения.

При дисменорее.

Гиперчувствительность, к действующему, веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Тяжелая печёночная или почечная недостаточность.

Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Детский возраст до 6 лет.

Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).

Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в, составе препарата лактозы).

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам, органов с указанием частоты их возникновения в соответствии, со следующими градациями: очень частые (> 10%), частые (>1%, <10); нечастые (>0,1%, < 1%); редкие (>0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы

Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редкие - тошнота, запор

Со стороны иммунной системы

Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек; крапивница; сыпь, зуд)

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Г иса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением; и при необходимости им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.