Нивалин

Раствор - 1 амп.:

• Активное вещество: Галантамина гидробромид - 10 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия хлорид (8,4 мг), вода для инъекций (до 1 мл).

По 1 мл в ампулы бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировкой для вскрытия ампулы (цветная точка).

10 ампул в блистер из ПВХ-пленки.

1 блистер с инструкцией по применению в пачку картонную.

10 блистеров в коробку из картона с инструкцией по применению (для стационара).

*В случае производственной необходимости для кодировки ампулы возможно дополнительное нанесение цветного кольца/ цветных колец.

Прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

Деменции средство лечения.

Галантамин быстро всасывается после подкожного введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально.

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально, равна 1,20 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Время выведения 5 ч.

Период полураспределения галантамина - 10 мин - более длительный в сравнении с временем полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54-3,5 мин и соответственно 5,0-6,6 мин). Период полувыведения также более продолжителен, что указывает на то, что галантамин является препаратом с “мягким”, но стабильным действием. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина - эпигалантамин и галантаминон, обнаруживаются в плазме и моче.

Галантамин выводится в основном посредством гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс галантамина составляет 1,40 мл/мин на кг. Не конъюгируется в печени и его билиарная экскреция слабо выражена - 0,2±0,1% за 24 часа. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) выводятся с мочой в 89% после подкожного введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина. При почечной недостаточности клиренс снижается.

Ингибитор холинэстеразы обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную миорелаксантами недеполяризуещего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Неврология

• заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии);
• состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии);
• церебральный паралич (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича);
• нарушения нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия).

• для снятия действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов и при лечении послеоперационных парезов тонкого кишечника и мочевого пузыря.

• для ионофореза при неврологических поражениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.

• при отравлении антихолинергическими препаратами.

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• бронхиальная астма;
• выраженная сердечная недостаточность, брадикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада;
• артериальная гипертензия;
• эпилепсия;
• гиперкинезы, тяжелая печеночная недостаточность, механическая кишечная непроходимость;
• тяжелая почечная недостаточность, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;
• детский возраст до 1 года;
• беременность и период лактации.

С осторожностью:

Почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания, недавно перенесенное оперативное вмешательство на предстательной железе, оперативные вмешательства с применением общей анастезии (наркоза).

Когда лечение ингибиторами холинэстеразы, включительно галантамином, связано со снижением массы тела, необходимо следить за массой тела пациентов.

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Нивалина® в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Гиперчувствительность к галантамину.

Выраженные никотиновые или мускариновых (в более низкой степени) эффекты, характерные для фармакологического класса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, АВ-блокада, стенокардия, сердцебиение, гипотензия или гипертензия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессоница.

Со стороны органов зрения: сужение зрачков, увеличение слезной секреции.

Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения: тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота; рвота, диарея, повышенное слюноотделение, усиление кишечной перистальтики, боли в животе.

Со стороны иммунной системы: зуд, высыпания, крапивница, ринит.

В единичных случаях наблюдаются острые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок с потерей сознания.

При усиленных парасимпатикомиметических реакциях суточную дозу следует уменьшить или лечение прекратить на 2-3 дня и после этого продолжить более низкими дозами.

Прочие: потеря аппетита, потеря массы тела, повышенное потение, мышечные спазмы.

Нивалин® является слабым антоганистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

Между Нивалином® и м-холиноблокаторами (атропин, гоматропина метилбромид), ганглиоблокаторами (бензогексония бензолсульфонат, азаметония бромид, пахикарпина гидройодит), недеполяризирующими миорелаксантами (тубокурарина хлорид и др.), хинина и прокаинамида возможен антагонизм.

Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут снижать терапевтический эффект Нивалина®.

Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний и др.)

Циметидин может повышать биодоступность галантамина.

В метаболизме галантамина принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. Хинидин, пароксетин, флуоксетин подавляют изофермент CYP2D6, а кетоконазол, зидовудин, эритромицин подавляют изофермент CYP3A4. Таким образом, они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке.

Парентерально: подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Доза и продолжительность лечения Нивалином®обязательно устанавливаются лечащим врачом в зависимости от тяжести симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению.

Неврология

Нивалин® в форме раствора для инъекций используется для непродолжительного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на пероральный прием препарата.

Взрослые

Обычно Нивалин® раствор для инъекций назначают в дозе 0,03-0,28 мг/кг.

Рекомендуется начальная доза 2,5 мг в день. Суточную дозу постепенно увеличивают через 3-4 дня на 2,5 мг, в 2-3 приема в равных дозах.

Максимальная однократная доза для взрослых составляет 10 мг подкожно, а максимальная суточная доза - 20 мг.

Дети

Дозы устанавливаются врачом согласно расчету на кг массы тела ребенка, тяжести симптомов и индивидуальной переносимости.

Применяется подкожно в следующих суточных дозах:

Дети от 1 до 2 лет: 0,25-1 мг (0,02-0,08 мг/кг)

У детей старше 3 лет Нивалин® раствор для инъекций применяется в дозе 0,03-0,28 мг/кг или:

• от 3 до 5 лет: 0,5 - 5 мг;
• от 6 до 8 лет: 0,75 - 7,5 мг;
• от 9 до 11 лет: 1-10 мг;
• от 12 до 15 лет: 1,25 - 12,5 мг;
• старше 15 лет: 1,25-15 мг.

Анестезиология, хирургия и токсикология

В качестве антикурарного средства и антидота при передозировке периферическими недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами Нивалин® вводится внутривенно в дозе 10-20 мг в день.

При послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно в дозах, согласно возрасту, разделенных на 2-3 приема в день.

Дети

Дозы устанавливаются врачом, и применяются согласно расчету на кг массы тела ребенка, тяжести симптомов и индивидуальной переносимости.

Вводится внутривенно в следующих дозах: Дети от 1 года до 2 лет: 0,25 - 1 мг (0,03-0,08 мг/кг)

У детей старше 3-летнего возраста Нивалин® раствор для инъекций назначается в дозе 0,03 -0,28 мг/кг или:

• от 3 до 5 лет: 0,5 - 5 мг;
• от 6 до 8 лет: 0,75 - 7,5 мг;
• от 9 до 11 лет: 1-10 мг;
• от 12 до 15 лет: 1,25 - 12,5 мг;
• старше 15 лет и взрослые: 1,25-15 мг.

Физиотерапия

При ионофорезе - от 2,5 до 5 мг галантамина (при величине электрического тока от 1 до 2 mA) в течение 10 минут на протяжении 10-15 дней.

Симптомы при передозировке Нивалином®: тошнота, рвота, коликообразные боли (спазмы) в животе, диарея, снижение артериального давления, брадикардия, спазм бронхов, а в более тяжелых случаях - судороги и кома.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В качестве антидота можно применять атропин в дозе 0,5-1 мг внутривенно; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Лечение надо проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 ч после введения препарата.

Во время лечения недопустимо применение этанола и седативных лекарственных средств.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Нивалином® необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, так как применение препарата может вызывать нарушение зрения, головокружение и сонливость.