Нивалин

Раствор для инъекций — 1 мл галантамина гидробромид — 1 мг — 2,5 мг — 5 мг — 10 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций в ампулах стеклянных по 1 мл, в блистере 10 шт.; в коробке 1 или 10 блистеров.

Прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

После подкожного введения галантамин быстро всасывается. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течении 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь и парентерально. Cmax в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь и парентерально, равна 1,2 мг/мл и достигается в течении 2 ч. Время выведения — 5 ч. Время полураспределения галантамина — 10 мин — более длительное в сравнении с временем полураспределения неостигмина и пиридостигмина (5 и 6,6 мин соответственно). T1/2 также более длительный. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга. Метаболизируется путем деметилирования (5ndash;6%). Метаболиты галантамина — эпигалантамин и галантаминон — обнаруживаются в плазме и моче. Выводится, в основном, путем клубочковой фильтрации. Незначительное количество выводится с желчью (0,2±0,1)%/24 ч. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) на 89% выводятся мочой после подкожного введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина — около 100 мл/мин. При почечной недостаточности клиренс снижается.

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными ЛС недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Применяют при миастении,прогрессивной мышечной дистрофии,двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами,радикулитами, радикулоневритами,при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения,при психогенной импотенции и другой патологии.В восстановительном резидуальном периоде острого полиомиелита и при детских церебральных параличах применение галантамина,особенно в комплексе с другими мероприятимями (лечебная гимнастика и др.) приводит к улучшению и восстановлению двигательных процессов и общему улучшению состояния больных.По имеющимся данным, применение галантамина в комплексной терапии при спастических формах церебрального паралича не только улучшает нервно-мышечную проводимость и увеличивает сократительную способность мышц, но и положительно влияет на мнестические функции;при атонии кишечника и мочевого пузыря,а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.

Эпилепсия,гиперкинез,бронхиальная астма,стенокардия,брадикардия.

Противопоказан во время беременности и лактации.

Слюнотечение, потливость, тошнота, рвота, брадикардия, головокружение, аритмия, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, судороги.

Является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Между галантамином и м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметония бензосульфонат, азаметония бромид, пахикарпина гидройодид), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом проявляется антагонизм. Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут снижать терапевтический эффект Нивалина. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов. Циметидин может повышать биодоступность галантамина. CYP2D6 и CYP3D4 являются ферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин подавляют фермент CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин подавляют фермент CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке.

Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного,характера заболевания,эффективности и переносимости препарата. Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) по 0,01 г 10 мг), т. е. 0,25 - 1 мл 1 % раствора. Вводят препарат 1 - 2 раза в сутки.В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу: разовая О,О1 г (1О мг), суточная 0,02 г (20 мг).Детям галантамин назначают обычно в следующих дозах.Возраст-Дозы (под кожу),г: 1 - 2 года 0,00025 - О,ООО5 (0,1 - 0,2 мл 0,25 % раствора) 3 - 5 лет 0,0005 - О,ОО1 (0,2 - 0,4 > 0,25 % > ) 6 - 8 > 0,00075 - 0,002 (0,3 - 0,8 >> О,25 % >> ) 9 - 11 > 0,00125 - 0,003 (0,5 мл 0,25 % - О,6 мл 0,5 % раствора) 12 - 14 > 0,0017э - О,005 (0,7 мл 0,25 % - 1 мл 0,5 % раствора) 15 - 16 > 0,002 - 0,007 (0,2 - 0,7 мл 1 % раствора).Препарат вводят 1 раз, а при необхомости 2 раза в сутки.Начинают с меньшей дозы;при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают.Курс лечения продолжается 10 - 20 - 30 дней.При необходимости проводят повторные курсы. Лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (лечебная гимнастика,массаж и др.). Галантамин может применяться так же как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов.Вводят в вену в дозе 0,015 - 0,02 0,025 г (15 - 20 - 25 мг).

Симптомы: тошнота, рвота, коликообразные боли в животе, диарея, снижение артериального давления, брадикардия, спазм бронхов, а в более тяжелых случаях — судороги и кома. Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота — в/в введение атропина в дозе 0,5-1 мг; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.