Ницерголин

Пористая масса или порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха.

Абсорбция - высокая. Биодоступность - около 60%.

Максимальная концентрация в плазме крови через 2-4 часа.

Ницерголин активно связывается с белками плазмы, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому альфа1-гликопротеину, чем к сывороточному альбумину. Концентрация гликопротеинов в плазме крови повышается с возрастом в результате острых воспалительных процессов, злокачественных новообразований или стресса. Такие состояния вызывают снижение концентрации ницерголина в плазме крови.

90% введенной дозы подвергается метаболизму, в основном путем гидролиза и деметилирования. Процесс деметилирования обусловливается каталитической активностью изофермента CYP2D6. Ницерголин подвергается пресистемному метаболизму. Основными метаболитами ницерголина, образующимися в ходе пресистемного метаболизма, являются ММДЛ (1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин) и МДЛ (6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин). Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Приблизительно 80% ницерголина и его метаболитов выводится с мочой, остальное — с калом.

Ницерголин и ММДЛ подвергаются быстрой элиминации (биологический Т1/2 составляет 2,5 ч для ницерголина и 2-4 ч — для ММДЛ), тогда как МДЛ выводится медленнее (биологический Т1/2 составляет 10-12 ч).

Фармакокинетика при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Ницерголин - синтетическое производное алкалоидов спорыньи с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты.

Оказывает вазодилатирующее (в том числе в отношении артерий головного мозга) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий.

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, острое кровотечение, тяжелая брадикардия, одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-адреномиметики).

С осторожностью:

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Очень редко (< 0,01%) могут развиваться следующие побочные реакции:

Нарушения со стороны психики

Психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сна.

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, ощущение жара.

Нарушения со стороны сердца

Стенокардия

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожный зуд, кожная сыпь.

Лабораторные и инструментальные данные

Повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови (эффект не зависит от дозы и длительности терапии).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Развитие фиброза.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи.

Прочие

Симптомы эрготизма: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезия, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления (АД).

Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости - симпатомиметики под контролем АД.