Нитросорбид

• Активное вещество: изосорбида динитрат - 10 мг;
• Вспомогательные вещества: сахароза - 80 мг, крахмал картофельный -9,5 мг, кальция стеарат - 0,5 мг.

Таблетки.

Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Быстро всасывается через слизистую оболочку полости рта. Биодоступность при приеме внутрь составляет не более 22%, при приеме под язык - 60%. Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь -1ч. При приеме внутрь отмечается эффект "первичного прохождения" через печень.Связь с белками плазмы крови - 30%. Период полувыведения при приеме внутрь -4 ч. Метаболизируется в печени до 2-х активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрат (7585%), период полувыведения которого - 5 ч., и изосорбида-2-мононитрат (15-25%) с периодом полувыведения - 2,5 ч. Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

Расслабляет гладкие мышцы сосудов, оказывая вазодилатирующий эффект. Как и все органические нитраты, является донатором оксида азота. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, увеличивая содержание циклического гуанозинмонофосфата. Последний стимулирует гуанозинмонофосфат-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления, уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда.

Купирует коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью как в покое, так и при физической нагрузке. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда. Расслабляет также гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей.

Препараты для лечения заболеваний сердца.

Препарат назначают внутрь или подъязычно.

Купирование и профилактика приступов стенокардии, в том числе после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, другим компонентам препарата, острое нарушение кровообращения (шок, коллапс), кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления), острый инфаркт миокарда с тяжелой артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), гиповолемия, тяжелая анемия, тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз, кровоизлияние в мозг, закрытоугольная глаукома; одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафила в предшествующие 24 ч., тадалафила в предшествующие 48 ч. и более), непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахарозо-изомальтазная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - "нитратная" головная боль; часто - головокружение, сонливость, нечеткость зрения, снижение скорости психомоторных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто - парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (сопровождающийся брадикардией и обмороком); преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гипо вентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда). Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - изжога.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), "приливы" крови к коже лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна -эксфолиативный дерматит.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), "приливы" крови к коже лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна -эксфолиативный дерматит.

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата (чрезмерное снижение артериального давления и, как следствие, коронарной перфузии).

Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и изосорбида динитрата способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении изосорбида динитрата с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения артериального давления.

М-холиноблокаторы, в т.ч. атропин (и др. лекарственные средства с м-холиноблокирующим эффектом) снижают эффективность препарата при применении его под язык (вследствие сухости слизистой оболочки полости рта). Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, стада-фил, варденафил) противопоказан ввиду возможности усиления антигипертензивного действия препарата.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида динитрата в желудочно-кишечном тракте.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5 дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки.

Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида подъязычно (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать).

В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности -по 1020 мг 3-4 раза в сутки.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (менее 90 мм рт.ст.), бледность, повышенная потливость, "нитевидный пульс", тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, астения, тошнота, рвота, диарея; повышение внутричерепного давления (при применении высоких доз), метгемоглобинемия (цианоз, аноксия).

Лечение: перевод пациента в положение "лёжа" на спине с приподнятыми ногами, оксигенотерапия, восполнение объёма циркулирующей крови, введение норэпинефрина или др. вазоконстрикторов (применение эпинефрина не рекомендуется); при метгемоглобинемии - внутривенно 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленового синего), 1-2 мг/кг; оксигенотерапия, искусственная вентиляция лёгких, гемодиализ.

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует исключить употребление алкоголя.