Налтрексон фв

Капсулы — 1 капс. налтрексона гидрохлорид — 50 мг вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, желатин, двуокись титана, Е 171 в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Антагонист опиоидных рецепторов.

Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных морфиноподобных лекарственных средств (и сходных с ними по механизму действия препаратов).

Хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 ч после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистогематические барьеры — объем распределения составляет 1350 л. T1/2 из плазмы крови — 4 ч, 6-бета-налтрексона — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции. Метаболиты подвергаются энтерогепатический рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном (около 1%) и метаболизированном виде (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).

Влияет на величину зрачка (сужение) и терморегуляцию. В дозе 50 мг в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина, в дозе 100 мг действие удлиняется до 48 ч, а в дозе 150 мг — до 72 ч. Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

ИНСТРУКЦИЯ (информация для специалистов) по медицинскому применению препарата НАЛТРЕКСОН ФВ ОДОБРЕНО Фармакологическим государственным комитетом Минздрава России 04 апреля 2001 г. Международное непатентованное название: налтрексона гидрохлорид (Naltrexone hydrochloride). Химическое рациональное название: Морфинан-6-он-17-(циклопропилметил) -4,5-эпокси-3,14-дигидрокси-(5альфа). Лекарственная форма: капсулы, содержащие по 50 мг налтрексона гидрохлорида и вспомогательные вещества — лактозу, магния стеарат, желатин, двуокись титана, Е 171. Фармакологическая группа: антагонист опиоидных рецепторов. Фармакологические свойства Налтрексон ФВ конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных морфиноподобных лекарственных средств (и сходных с ними по механизму действия препаратов). Фармакодинамика НАЛТРЕКСОН ФВ не обладает фармакологическими свойствами, за исключением влияния на зрачок (сужение) и терморегуляцию. В дозе 50 мг НАЛТРЕКСОН ФВ в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина, в дозе 100 мг его действие удлиняется до 48 ч, а в дозе 150 мг — до 72 ч. Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. Фармакокинетика Хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуются 2-гидрокси-3-метокси-6- бета-налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 ч после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистогематические барьеры — объем распределения составляет 1350 л. T1/2 в плазме крови — 4 ч, для его метаболита 6-бета-налтрексона — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции. Метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном (около 1%) и метаболизированном виде (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона). Показания к применению НАЛТРЕКСОН ФВ применяют в комплексном лечении опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома. Применение НАЛТРЕКСОНА ФВ начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании. НАЛТРЕКСОН ФВ назначают в комплексном лечении алкоголизма, в т.ч. при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании, на фоне психотерапии. Противопоказания Применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов. Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. показания к применению). Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе больных Острый гепатит или печеночная недостаточность. Не установлена безопасность применения НАЛТРЕКСОНА ФВ у больных моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы Лечение героиновой наркомании. Лечение НАЛТРЕКСОНОМ ФВ может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч. Поддерживающая терапия НАЛТРЕКСОНОМ ФВ. После окончания вводной фазы назначают 50 мг НАЛТРЕКСОНА ФВ каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг в/в введенного героина). Можно использовать и другие схемы лечения: 1. 50 мг НАЛТРЕКСОНА ФВ назначают ежедневно в течение первых 5 дней недели и 100 мг в субботу. 2. 100 мг НАЛТРЕКСОНА ФВ назначают 1 раз в 2 дня или 150 мг 1 раз в 3 дня. 3. По 100 мг препарата назначают в понедельник и вторник и 150 мг — в пятницу. Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов. Минимальный курс от 3 мес., стандартный — 6 мес. Лечение алкоголизма. Ежедневный прием — 50 мг НАЛТРЕКСОНА ФВ, минимальный курс — 3 мес. Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения опиоидов в организме. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противовоспалительные средства, наркотические анальгетики), могут не вызывать желаемого эффекта у принимающих НАЛТРЕКСОН ФВ. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоиды. Случаи несовместимости с препаратами других фармакологических групп не описаны. Предупреждение. Больной должен иметь при себе карточку назначений НАЛТРЕКСОНА ФВ для информации др. медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличение дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения. Побочное действие В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, НАЛТРЕКСОН ФВ обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. В дозах, превышающих 200 мг/сут НАЛТРЕКСОН ФВ может оказывать гепатотоксическое действие. На фоне применения НАЛТРЕКСОНА ФВ у больных отмечались: нарушение сна, тревога, боли в животе, тошнота, рвота, слабость, головокружение, головные боли, боли в мышцах и суставах; с частотой менее 10% фиксировались: снижение аппетита, запор, понос, снижение или увеличение полового влечения. В единичных случаях отмечены спутанность сознания, депрессия, галлюцинации. При лабораторной диагностике возможно повышение уровня трансаминаз в крови, лимфоцитоз. Передозировка (интоксикация) препаратом Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение. Форма выпуска Капсулы, содержащие 50 мг Налтрексона гидрохлорида. В упаковке 10 капсул. Условия хранения Хранить при комнатной температуре, в сухом, защищенном от света месте. Список Б. Срок годности 3 года. Условия отпуска из аптек Отпускают по рецепту врача. Производитель ОАО «Московская фармацевтическая фабрика» Россия, 125239, Москва, Фармацевтический пр., 1 тел.: (095) 459-41-70 факс: (095) 459-41-12

• алкоголизм
• наркомания.

• повышенная чувствительность к препарату;
• положительный тест на наличие наркотиков в моче;
• абстинентный синдром;
• острый гепатит и печеночная недостаточность.

Противопоказан при беременности, кормлении грудью, а также в детском и юношеском возрасте (до 18 лет).

• снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боли в животе;
• нарушения функции печени;
• головная боль, слабость, расстройство сна;
• тревожность, головокружение, депрессия, галлюцинации;
• покраснение лица, озноб, заложенность носа, кашель;
• отеки, повышение давления, сердцебиение;
• боли в суставах и мышцах;
• зуд.

Некоторые препараты, в т.ч. противокашлевые, содержащие опиоиды, наркотические анальгетики, могут не вызывать желаемого эффекта у принимающих Налтрексон ФВ. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты. Случаи несовместимости с препаратами других фармакологических групп не описаны.

Лечение алкоголизма: внутрь по 50 мг 1 раз в день в течение 12 недель. Лечение наркомании начинают только после 7-10-дневного воздержания от употребления наркотиков, подтвержденного анализом мочи. Начальная доза 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции - назначить по 50 мг 1 раз в сутки. Существуют и другие схемы лечения:

Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение.

Больной должен иметь при себе карточку назначений Налтрексона ФВ для информации других медработников в случае, если ему потребуется неотложная помощь. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.