Налтрексон фв

Капсулы - 1 капс.: налтрексона гидрохлорид 50 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Антагонист опиоидных рецепторов.

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в том числе эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C _max  налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.

При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.

95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-β-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.

Влияет на величину зрачка (сужение) и терморегуляцию. В дозе 50 мг в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина, в дозе 100 мг действие удлиняется до 48 ч, а в дозе 150 мг — до 72 ч. Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

ИНСТРУКЦИЯ (информация для специалистов) по медицинскому применению препарата НАЛТРЕКСОН ФВ ОДОБРЕНО Фармакологическим государственным комитетом Минздрава России 04 апреля 2001 г. Международное непатентованное название: налтрексона гидрохлорид (Naltrexone hydrochloride). Химическое рациональное название: Морфинан-6-он-17-(циклопропилметил) -4,5-эпокси-3,14-дигидрокси-(5альфа). Лекарственная форма: капсулы, содержащие по 50 мг налтрексона гидрохлорида и вспомогательные вещества — лактозу, магния стеарат, желатин, двуокись титана, Е 171. Фармакологическая группа: антагонист опиоидных рецепторов. Фармакологические свойства Налтрексон ФВ конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных морфиноподобных лекарственных средств (и сходных с ними по механизму действия препаратов). Фармакодинамика НАЛТРЕКСОН ФВ не обладает фармакологическими свойствами, за исключением влияния на зрачок (сужение) и терморегуляцию. В дозе 50 мг НАЛТРЕКСОН ФВ в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина, в дозе 100 мг его действие удлиняется до 48 ч, а в дозе 150 мг — до 72 ч. Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. Фармакокинетика Хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуются 2-гидрокси-3-метокси-6- бета-налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 ч после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистогематические барьеры — объем распределения составляет 1350 л. T1/2 в плазме крови — 4 ч, для его метаболита 6-бета-налтрексона — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции. Метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном (около 1%) и метаболизированном виде (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона). Показания к применению НАЛТРЕКСОН ФВ применяют в комплексном лечении опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома. Применение НАЛТРЕКСОНА ФВ начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании. НАЛТРЕКСОН ФВ назначают в комплексном лечении алкоголизма, в т.ч. при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании, на фоне психотерапии. Противопоказания Применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов. Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. показания к применению). Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе больных Острый гепатит или печеночная недостаточность. Не установлена безопасность применения НАЛТРЕКСОНА ФВ у больных моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы Лечение героиновой наркомании. Лечение НАЛТРЕКСОНОМ ФВ может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч. Поддерживающая терапия НАЛТРЕКСОНОМ ФВ. После окончания вводной фазы назначают 50 мг НАЛТРЕКСОНА ФВ каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг в/в введенного героина). Можно использовать и другие схемы лечения: 1. 50 мг НАЛТРЕКСОНА ФВ назначают ежедневно в течение первых 5 дней недели и 100 мг в субботу. 2. 100 мг НАЛТРЕКСОНА ФВ назначают 1 раз в 2 дня или 150 мг 1 раз в 3 дня. 3. По 100 мг препарата назначают в понедельник и вторник и 150 мг — в пятницу. Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов. Минимальный курс от 3 мес., стандартный — 6 мес. Лечение алкоголизма. Ежедневный прием — 50 мг НАЛТРЕКСОНА ФВ, минимальный курс — 3 мес. Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения опиоидов в организме. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противовоспалительные средства, наркотические анальгетики), могут не вызывать желаемого эффекта у принимающих НАЛТРЕКСОН ФВ. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоиды. Случаи несовместимости с препаратами других фармакологических групп не описаны. Предупреждение. Больной должен иметь при себе карточку назначений НАЛТРЕКСОНА ФВ для информации др. медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличение дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения. Побочное действие В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, НАЛТРЕКСОН ФВ обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. В дозах, превышающих 200 мг/сут НАЛТРЕКСОН ФВ может оказывать гепатотоксическое действие. На фоне применения НАЛТРЕКСОНА ФВ у больных отмечались: нарушение сна, тревога, боли в животе, тошнота, рвота, слабость, головокружение, головные боли, боли в мышцах и суставах; с частотой менее 10% фиксировались: снижение аппетита, запор, понос, снижение или увеличение полового влечения. В единичных случаях отмечены спутанность сознания, депрессия, галлюцинации. При лабораторной диагностике возможно повышение уровня трансаминаз в крови, лимфоцитоз. Передозировка (интоксикация) препаратом Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение. Форма выпуска Капсулы, содержащие 50 мг Налтрексона гидрохлорида. В упаковке 10 капсул. Условия хранения Хранить при комнатной температуре, в сухом, защищенном от света месте. Список Б. Срок годности 3 года. Условия отпуска из аптек Отпускают по рецепту врача. Производитель ОАО «Московская фармацевтическая фабрика» Россия, 125239, Москва, Фармацевтический пр., 1 тел.: (095) 459-41-70 факс: (095) 459-41-12

В качестве вспомогательного средства при абстиненции после отмены опиоидных анальгетиков.

Безопасность применения налтрексона при беременности и в период лактации не установлена.

Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко - депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор; редко - сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащение или нарушение мочеиспускания.

Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко - повышение или понижение либидо.

Дерматологические реакции: сыпь; редко - повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.

Со стороны дыхательной системы: редко - гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.

Прочие: возможно чувство озноба; редко - повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.

При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков).

Принимают внутрь. Разовая доза составляет 25-50 мг. Схема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение.

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.

Налтрексон может быть эффективен при лечении хронического алкоголизма.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.