Мирлокс

Таблетки — 1 табл. мелоксикам — 7,5 мг — 15 мг вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; натрия цитрат; мальтодекстрин; кросповидон микронизированный; магния стеарат в блистере 20 шт.; в пачке картонной 1 блистер (7,5 мг) или в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера (15 мг).

Круглые, плоские таблетки светло-желтого цвета с риской для деления на одной стороне.

При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 или 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата при его однократном в день приеме относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг — 0,4-1 мкг/мл; 15 мг — 0,8-2 мкг/мл. Проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании 2 других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный Cl составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Печеночная и почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику препарата не оказывает.

Противовоспалительное действие мелоксикама связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

• артриты;
• боль при заболеваниях костей и суставов.

• бронхиальная астма;
• язвенная болезнь желудка ;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• повышенная чувствительность к препарату.

Противопоказан детям в возрасте до 15 лет, при беременности и кормлении грудью.

• тошнота, рвота, боли в животе;
• аллергические реакции;
• язва желудочно-кишечного тракта,
• желудочно-кишечные кровотечения;
• изменение картины крови;
• звон в ушах, сонливость.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови). Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности. При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови). Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

Суточная доза 7.5-15 мг; максимальная суточная доза (независимо от применяемой лекарственной формы) - 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов начальная доза составляет 7.5 мг/сут. Таблетки следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой или любой другой жидкостью. Свечи применяют 1 раз/сут.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: проведение промывания желудка, назначение активированного угля (в течение ближайшего часа), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания с белками крови.

При назначении препарата больным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, больным, находящимся на антикоагулянтной терапии, следует соблюдать осторожность (возможно развитие язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ). Больным пожилого возраста, пациентам с хронической сердечной недостаточностью и явлениями недостаточности кровообращения, с циррозом печени, с гиповолемией в результате хирургических вмешательств следует соблюдать осторожность при использовании препарата и регулярно контролировать показатели функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью и Cl креатинина >25 мл/мин коррекции дозы не требуется. При одновременном использовании препарата с диуретиками необходимо принимать достаточное количество жидкости. При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно развитие головной боли, головокружений, сонливости).