Минолексин

Твердые желатиновые капсулы №2 с корпусом и крышечкой желтого цвета (для дозировки 50 мг), №0 с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 100 мг). Содержимое капсул - порошок желтого цвета.

Приём пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции миноциклина. Миноциклин имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания Са2+. Быстро всасывается из пищеварительного тракта пропорционально принятой дозе. Максимальная концентрация миноциклина в плазме крови (Сmах) после приема внутрь 200 мг составляет 3,5 мг/л и достигается (tmax) через 2-4 часа.

Связывание с белками крови составляет 75 %, влияние различных заболеваний на этот параметр не исследовано.

Объём распределения составляет 0,7 л/кг. Миноциклин хорошо проникает в органы и ткани: через 30-45 минут после приёма внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, селезёнке, тканях глаза, плевральной и асцитической жидкостях, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (20 - 25 % от уровня, определяемого в плазме). Проходит через плаценту, проникает в материнское молоко.

При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с Са2+ Подвергается кишечно-печёночной рециркуляции, 30-60% принятой дозы выводится с кишечным содержимым; 30% выделяется почками за 72 часа (из них 20-30% - в неизменённом виде), при тяжёлой хронической почечной недостаточности - только 1-5%. Период полувыведения (Т1/2) миноциклина равен приблизительно 16 часам.

Полусинтетический антибиотик из группы тетрациклинов. Оказывает бактериостатическое действие на клетки чувствительных штаммов микроорганизмов за счет обратимого ингибирования синтеза белка на уровне 30S субъединиц рибосом. Обладает широким спектром антибактериальной активности.

Чувствительность микроорганизмов:

Аэробные грамположительные:

Некоторые из приведенных ниже микроорганизмов показали резистентность к миноциклину, поэтому перед применением рекомендуется провести лабораторные исследования чувствительности.

Антибиотики группы тетрациклинов не рекомендуются для лечения стрептококковых и стафилококковых инфекций, если не показана чувствительность микроорганизмов к миноциклину.

- Bacillus anthracis

- Listeria monocytogenes

- Staphylococcus aureus

- Streptococcus pneumoniae

Аэробные грамотрицательные:

- Bartonella bacilliformis

- Brucella species

- Calymmatobacterium granulomatis

- Campylobacter fetus

- Francisella tularensis

- Haemophilus ducreyi

- Vibrio cholerae

- Yersinia pestis

Для указанных ниже микроорганизмов настоятельно рекомендуется проведение исследований чувствительности к миноциклину:

- Acinetobacter species

- Enterobacter aerogenes

- Escherichia coli

- Haemophilus influenzae

- Klebsiella species

- Neisseria gonorrhoeae

- Neisseria meningitidis

- Shigella species

Дополнительно:

- Actinomyces species

- Borrelia recurrentis

- Chlamydia psittaci

- Chlamydia trachomatis

- Clostridium species

- Entamoeba species

- Fusobacterium nucleatum subspecies fusiforme

- Mycobacterium marinum

- Mycoplasma pneumoniae

- Propionibacterium acnes

- Rickettsiae

- Treponema pallidum subspecies pallidum

- Treponema pallidum subspecies pertenue

- Ureaplasma urealyticum

Миноциклина гидрохлорид применяется для лечения следующих заболеваний при условии чувствительности патогенных микроорганизмов:

• Угревая болезнь
• Инфекции кожи
• Пятнистая лихорадка, тифозная лихорадка, брюшной тиф, Ку-лихорадка (коксиеллёз), риккетсиоз везикулезный и клещевая лихорадка
• Инфекции дыхательных путей
• Лимфогранулема венерическая
• Орнитоз
• Трахома (инфекционный кератоконъюнктивит)
• Конъюнктивит с включениями (паратрахома)
• Негонококковый уретрит, инфекции канала шейки матки и заднего прохода у взрослых
• Циклическая лихорадка
• Шанкроид
• Чума
• Туляремия
• Холера
• Бруцеллез
• Бартонеллез
• Паховая гранулема
• Сифилис
• Гонорея
• Фрамбезия (тропическая гранулема, невенерический сифилис)
• Листериоз
• Сибирская язва
• Ангина Венсана
• Актиномикоз

В случае острого кишечного амебиаза допускается применение миноциклина в качестве дополнения к амебицидным препаратам.

При тяжелой форме угревой сыпи миноциклин может применяться в качестве дополнительной терапии.

Применение миноциклина показано при бессимптомном носительстве Neisseria meningitidis для эрадикации менингококков из носоглотки.

Для предотвращения возникновения резистентности применение миноциклина рекомендуется в соответствии с результатами лабораторных исследований, включая серотипирование и определение чувствительности возбудителей. По этой же причине не рекомендуется использование миноциклина в профилактических целях в случае высокого риска заболевания менингококковым менингитом.

Опыт клинического применения показывает эффективность миноциклина в лечении инфекций Mycobacterium marinum, однако, в настоящее время эти данные не подтверждены результатами контролируемых клинических исследований.

• Гиперчувствительность к миноциклину, тетрациклинам и другим компонентам препарата
• Порфирия
• Тяжелая печеночная и почечная недостаточность
• Лейкопения
• Беременность
• Грудное вскармливание
• Системная красная волчанка
• Детский возраст до 8 лет (период развития зубов)
• Одновременный прием с изотретиноином
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: Нарушения функций печени и почек, одновременное применение с гепатотоксичными лекарственными препаратами.

Спектр нежелательных явлений, связанных с приемом миноциклина, не отличается от других тетрациклинов.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, стоматит, глоссит, дисфагия, гипоплазия зубной эмали, энтероколит, псевдомембранозный колит, панкреатит, воспалительные поражения (в т.ч. грибковые) в ротовой полости и аногенитальной области, гипербилирубинемия, холестаз, увеличение содержания "печеночных" ферментов, печеночная недостаточность, в том числе терминальная, гепатит, включая аутоиммунный.

Со стороны мочеполовой системы: кандидозный вульвовагинит, интерстициальный нефрит, дозозависимое повышение содержания мочевины в плазме крови.

Со стороны кожных покровов: облысение, узловатая эритема, пигментация ногтей, кожный зуд, токсический эпидермальный некроз, васкулит, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, баланит.

Со стороны дыхательных путей: одышка, бронхоспазм, обострения астмы, пневмония.

Со стороны костно-мышечнойсистемы: артралгия, артрит, ограничение подвижности и отеки суставов, изменение окраски костной ткани, мышечные боли (миалгия).

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротическая эдема, полиартралгия, анафилактические реакции (в т.ч. шок), анафилактоидная пурпура (Пурпура Шенлейна - Геноха), перикардит, обострения системной волчанки, инфильтрация легких, сопровождающаяся эозинофилией.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтроцитопения, панцитопения, эозинопения, эозинофилия.

Со стороны центральной нервной системы: судороги, головокружения, онемения (в т.ч. конечностей), заторможенность, вертиго, повышение внутричерепного давления у взрослых, головные боли.

Со стороны органов чувств: шум в ушах и нарушения слуха.

Со стороны обмена веществ: щитовидная железа: единичный случай возникновения злокачественного новообразования, изменение окраски (по результатам патоморфологических исследований), нарушения функции.

Прочие:

Изменение окраски ротовой полости (язык, десна, нёбо), изменение окраски зубной эмали, лихорадка, окрас выделений (например, пота).

Симптомы: чаще всего наблюдаются головокружение, тошнота и рвота. Лечение: Селективный антидот для миноциклина на данный момент неизвестен.

В случае передозировки необходимо прекратить прием препарата, обеспечить симптоматическое лечение и поддерживающую терапию. Гемо- и перитонеальный диализ выводят миноциклин в незначительных количествах.