Минирин Мелт

Дозировка 60 мкг: Круглые лиофилизированные таблетки белого цвета с гравировкой в виде одной капли на одной стороне.

Дозировка 120 мкг: Круглые лиофилизированные таблетки белого цвета с гравировкой в виде двух капель на одной стороне.

Абсорбция и распределение

Максимальная концентрация (Сmах) десмопрессина в плазме крови достигается в течение 0,5-2 ч (Tmах) после сублингвального применения препарата и прямо пропорциональна величине принятой дозы: после применения 200, 400 и 800 мкг Сmах составляла 14 пг/мл, 30 пг/мл и 65 пг/мл соответственно. Одновременный прием пищи может снижать степень и скорость абсорбции на 40%. Биодоступность десмопрессина в сублингвальной форме в дозах 200, 400 и 800 мкг составляет около 0,25%. Биодоступность у разных пациентов может варьировать.

Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм и выведение

При исследовании микросом печени in vitro было установлено, что незначительная часть десмопрессина метаболизируется в печени. На основании полученных данных был сделан вывод, что метаболизм десмопрессина в печени in vivo не имеет существенного значения. Десмопрессин выводится почками, период полувыведения составляет 2,8 ч.

Препарат Минирин® Мелт содержит десмопрессин - структурный аналог естественного пептидного гормона гипоталамуса, аргинин-вазопрессина, полученный в результате изменений в строении молекулы вазопрессина. Различие состоит в дезаминировании цистеина (в 1-й позиции) и замещении L-аргинина (в 8-й позиции) D-аргинином. Это ведет к существенной пролонгации антидиуретического действия и полному отсутствию действия на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с нативным аргинин-вазопрессином.

Десмопрессин увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев и повышает реабсорбцию воды, что приводит к уменьшению объема выделяемой мочи, повышению осмолярности мочи с одновременным снижением осмолярности плазмы крови, снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ноктурии (ночной полиурии).

Клинические исследования

Клинические исследования препарата Минирин® Мелт, таблетки-лиофилизат, для лечения ноктурии показали следующие результаты:

• наблюдалось 50%-ное сокращение частоты ночного мочеиспускания у 39% пациентов, принимающих десмопрессин по сравнению с 5% пациентов в группе приема плацебо (р<0,0001) ;
• среднее число позывов к ночному мочеиспусканию было снижено на 44% в группе приема десмопрессина и на 15% - в группе плацебо (р<0,0001);
• средняя продолжительность первого периода сна увеличилась на 64% у пациентов, принимавших десмопрессин, по сравнению с 20% у пациентов в группе плацебо (р<0,0001);
• среднее время начального сна увеличилось на 2 часа в группе десмопрессина, на 31 минуту - в группе плацебо (р<0,0001).

• Несахарный диабет центрального генеза;
• полиурия/полидипсия после гипофизэктомии или операций в области "турецкого седла";
• первичный ночной энурез у взрослых и детей старше 5 лет;
• ноктурия у взрослых, связанная с ночной полиурией (повышенное мочеобразование в ночное время, превышающее емкость мочевого пузыря и вызывающее необходимость вставать ночью более одного раза с целью опорожнения мочевого пузыря) - в качестве симптоматической терапии.

• Повышенная чувствительность к десмопрессину или другим компонентам препарата;
• привычная или психогенная полидипсия (с объемом мочеобразования 40 мл/кг/24 часа);
• известная или подозреваемая хроническая сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения диуретиков;
• гипонатриемия;
• почечная недостаточность средней тяжести или тяжелая (клиренс креатинина (КК) ниже 50 мл/мин);
• детский возраст до 5 лет;
• возраст 65 лет и старше - при применении для симптоматической терапии ноктурии;
• синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона;
• полидипсия при хроническом алкоголизме.

С осторожностью:

Почечная недостаточность (КК более 50 мл/мин), фиброз мочевого пузыря, муковисцидоз, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, нарушения водно-электролитного баланса, потенциальный риск повышения внутричерепного давления, риск развития тромбозов, беременность, в т.ч. преэклампсия, пожилой возраст (65 лет и старше) при применении для лечения несахарного диабета.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сознания, кома.

Со стороны пищеварительной системы: кишечная колика, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренное повышение АД (при применении в высоких дозах), артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).

Со стороны дыхательной системы: ринит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны обмена веществ: задержка воды в организме, гипонатриемия, гипоосмоляльность, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: альгодисменорея.

Со стороны органа зрения: нарушения слезоотделения, конъюнктивит. Аллергические реакции: кожная сыпь.

Симптомы передозировки

Симптомы передозировки могут возникнуть в случае применения десмопрессина в слишком высокой дозе или при чрезмерном потреблении жидкости одновременно или вскоре после приема десмопрессина.

Симптомы передозировки: увеличение массы тела вследствие задержки жидкости, головная боль, тошнота, в тяжелых случаях - гипергидратация (водная интоксикация), сопровождающаяся судорогами, спутанностью или потерей сознания.

Передозировка может наблюдаться у детей в раннем возрасте в связи с недостаточно тщательным подбором дозы.

Лечение

В случае передозировки, в зависимости от степени ее выраженности, следует уменьшить дозу препарата, увеличить время между приемом препарата в течение дня или прекратить прием препарата.

При подозрении на отек головного мозга необходима немедленная госпитализация в отделение реанимации.

При появлении судорог требуется немедленное проведение интенсивной терапии.

Специфический антидот десмопрессина не известен.

Для индукции диуреза возможно применение диуретиков, таких как фуросемид, с одновременным контролем содержания электролитов в плазме крови.