Мигрениум

Таблетки овальной, двояковыпуклой формы покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. Цвет ядра без оболочки белого или почти белого цвета.

Кофеин хорошо всасывается в кишечнике (в т.ч. толстой кишке). Время достижения мак­симальной концентрации в плазме (ТСmах) - 50-75 мин после приема внутрь, максималь­ная концентрация (Сmах) - 1,58-1,76 мг/л. Быстро расцределяется во всех органах и тка­нях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Период полувыведения препарата (Т1/2) состав­ляет около 5 ч, у некоторых лиц - до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выводится почками в неизмененном виде.

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Концентрация в плазме достигает максимума через 30-60 мин. Сmах - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плаз­мы - 15%. Т1/2 плазмы - 1-4 ч. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой, главным образом, в виде эфиров с глюкуроновой и серной кислотами; менее 5% выводится в неизмененном виде.

Мигрениум® - комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.

Кофеин оказывает психостимулирующее (стимулирует психомоторные центры головного мозга), аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Парацетамол - жаропонижающее и анальгезирующее действие (за счет ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ) и угнетения синтеза простагландинов (Pg) влияет на центр тер­морегуляции в гипоталамусе и проведение болевых импульсов в центральной нервной системе (ЦНС)).

Препарат блокирует ЦОГ 1 и 2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в пе­риферических тканях: Возможность образования метгемоглобина - маловероятна.

Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): головная боль, мигрень, оссалгия, миалгия, невралгия, артралгия, альгодисменорея, зубная боль; лихорадочный синдром, в том числе при "простудных" заболеваниях, ОРВИ и гриппе.

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, старческий возраст, детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью: Беременность, период лактации, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).

Аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница), диспепси­ческие расстройства (в т.ч. тошнота, эпигастральная боль).

В редких случаях - гемолитическая анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.

При длительном применении в больших дозах - гепатотоксичность, панцитопения, нефротоксичность (почечная колика, пиурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Симптомы:

Для парацетамола - бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, иногда с кровью; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки), гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двига­тельное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, арит­мия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; звон в ушах, эпилеп­тические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические), повышение актив­ности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени; развернутая клиническая картина повреждения печени проявляется через 1-6 дней.

Для кофеина - гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокой­ство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувстви­тельность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические Припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек на­турального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение:

Для парацетамола: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 12 ч. Для предотвращения-позднего геиатотоксического действия проводят промывание желудка.

Для кофеина: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабитель­ных ЛС; при геморрагическом гастрите - введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигена­ции; при эпилептических припадках - внутривенно вводят диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.